JTC-801

CatalogusnummerS2722 Batch:S272201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H25N3O2.HCl
Moleculair gewicht 447.96 CAS-nr. 244218-51-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 31 mg/mL (69.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (22.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (11.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving JTC-801 is een selectieve opioid receptor-like1 (ORL1) receptor antagonist met een IC50 van 94 nM, en remt zwak de δ-, κ- en μ-receptoren.
Doelen
Opioid receptor-like1 (ORL1)
94 nM
In vitro JTC-801 vertoont een ongeveer 12,5-, 129- en 1055-voudige selectiviteit voor de ORL1-receptor (Ki = 8,2 nM) ten opzichte van respectievelijk de μ-, κ- en δ-opioidreceptoren. Deze verbinding remt de forskoline-gestimuleerde cyclische AMP-accumulatie in menselijke ORL1-receptorexprimerende HeLa-cellen niet, maar voorkomt wel nociceptine-geïnduceerde remming van cyclische AMP-accumulatie, wat aangeeft dat deze chemische stof volledige antagonistische activiteit bezit. In ratten-cerebrocorticale membranen remt deze verbinding de ORL1-receptor met een IC50 van 472 nM en de μ-receptor met een IC50 van 1831 nM. Het antagoniseert de onderdrukking van nociceptine op forskoline-geïnduceerde accumulatie van cyclisch AMP volledig met een IC50 van 2,58 μM in HeLa-cellen die de ORL1-receptor tot expressie brengen.
In vivo Orale toediening van JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagoniseert nociceptine-geïnduceerde allodynie bij muizen en toont een analgetisch effect in een heteplaat-test met muizen en in een formaline-test met ratten. In de muizen-heteplaat-test verlengt deze verbinding de ontsnappingsresponslatentie (ERL) of blootgestelde warmteprikkel met minimale effectieve doses (MED) van 0,01 mg/kg i.v. of 1 mg/kg p.o. In de ratten-formaline-test vermindert het zowel de eerste als de tweede fase van de nociceptieve respons met MED van 0,01 mg/kg71 i.v. of 1 mg/kg p.o. Deze chemische stof normaliseert de pootterugtrekkinglatentie (PWL) dosisafhankelijk. Hoewel het geen chronische constrictieletsel (CCI)-geïnduceerde afname van botmineraalgehalte (BMC) en botmineraaldichtheid (BMD) remt, remt het wel een toename van het aantal osteoclasten. Tactiele allodynie geïnduceerd door L5/L6 ruggenmergzenuwligatie wordt omgekeerd door zowel systemische (3-30 mg/kg) als spinale (22,5 en 45 pg) toediening van deze verbinding op een dosisafhankelijke manier. Bovendien vermindert systemische behandeling de Fos-achtige immunoreactiviteit in de dorsale hoorn van het ruggenmerg (laminae I/II). Het produceert dosisafhankelijke mechanische en koude anti-allodynische effecten met ED50 van respectievelijk 0,83 mg/kg en 1,02 mg/kg.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male ICR (CD-1) subjected to nociceptin-induced allodynia test or hot plate test, and Male SD rats subjected to formalin-induced paw-licking response

  • Doseringen

    ~10 mg/kg

  • Toediening

    Orally or injected i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Klantproductvalidatie

<p>The effects of JTC-801, chloroquine phosphate, and SCF antibody on the expression of collagen type I in the dorsal skin of tranexamic acid-treated NOA mice. The values are expressed as the mean ± SD derived from 10 animals. *p < 0.05.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3813-6.

The effect of JTC-801 and naltrexone. (B) plasma IL-6 and (C) plasma TNF-α concentrations in the colon carcinoma model. The values represent the mean±SD derived from 6 animals. *, P<0.05

Gegevens van [ , , Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91 ]

The effects of JTC-801 and RU486 on the colitis score, body weight and length of the large intestine of the UVB/DSS-treated (A, B, C) andUVA/DSS-treated mice (D, E, F). The values represent the means±SD (C, F) and pooled SEM (A, B, D, E). *P < 0.05.

Gegevens van [ , , Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34. ]

Sellecks JTC-801 Is geciteerd door 10 Publicaties

CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Ciprofloxacin is a novel anti-ferroptotic antibiotic [ Heliyon, 2024, 10(11):e32571] PubMed: 38961954
ACSS2-mediated NF-κB activation promotes alkaliptosis in human pancreatic cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1483] PubMed: 36707625
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Targeting NF-κB-dependent alkaliptosis for the treatment of venetoclax-resistant acute myeloid leukemia cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 562:55-61] PubMed: 34034094
Ultraviolet A eye irradiation ameliorates colon carcinoma induced by azoxymethane and dextran sodium sulfate through β‐endorphin and methionine‐enkephalin [Hiramoto K, et al. Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91] PubMed: 28039905
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [Hiramoto K, et al. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 80:16-22]
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness. [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The Effects of Ultraviolet Eye Irradiation on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis in Mice [Hiramoto K, et al. Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34] PubMed: 27428018

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.