alleen voor onderzoeksdoeleinden

Homotaurine GABA Receptor modulator

Cat.nr.S5131

Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-amino-1-propaansulfonzuur) is een synthetische organische verbinding die GABAerge activiteit heeft door GABA na te bootsen. Het is een GABAA partiële agonist en tevens een GABAB receptor partiële agonist met lage werkzaamheid.
Homotaurine GABA Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 139.17

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S513101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Zuiverheid: 98%
98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 139.17 Formule

C3H9NO3S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 3687-18-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid Smiles C(CN)CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Homotaurine is een kleine aminosulfonaatverbinding die van nature voorkomt in zeewieren. Het is een verbinding met kenmerken die typisch zijn voor glycosaminoglycanen (GAG's). Er is aangetoond dat deze verbinding in staat is om Aβ-fibrillogenese tegen te gaan, waardoor de toxische effecten op neuronen worden verminderd. Naast de anti-amyloïde werking heeft het ook directe effecten op de neuronale activiteit als modulator van excitatoire neurotransmissie, vanwege de bindingsaffiniteit voor GABAA receptors (GABAARs).
In vivo
In experimentele modellen induceerde homotaurine-toediening de remming van Aβ-fibrilvorming, vermindering van de pathologische belasting van de hersenen en vorming van fysiologische LTP.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04422743 Terminated
Glaucoma
IRCCS Policlinico S. Matteo
January 25 2018 Not Applicable
NCT04157712 Completed
Alzheimer Disease
Alzheon Inc.|Quotient Clinical
September 26 2015 Phase 1
NCT00314912 Unknown status
Alzheimer''s Disease
Bellus Health Inc. - a GSK company
May 2006 Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.