alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S6291
| Gerelateerde doelwitten | PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD SETD |
|---|---|
| Overig FTO Inhibitoren | FB23-2 Dac51 Rheic Acid Bisantrene (CS1) |
| Molecuulgewicht | 377.22 | Formule | C18H14Cl2N2O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 2243736-35-6 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C(NC3=CC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)Cl)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 38 mg/mL
(100.73 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
FTO demethylase
(Cell-free assay) 60 nM
|
|---|---|
| In vitro |
FB23-behandeling remt de proliferatie van acute myeloïde leukemie (AML) cellen met IC50-waarden van 44,8 μM, 23,6 μM voor respectievelijk NB4 en MONOMAC6 AML-cellen. Deze verbinding veroorzaakt een significante onderdrukking van MYC-doelen, E2F-doelen en G2M-checkpoint-signaalcascades, wat kan bijdragen aan de remmende effecten van FTO-remmers en FTO KD op de celcyclus en proliferatie. Deze chemische behandelingen activeren apoptose- en p53-routes. |
| In vivo |
Farmacologische remming van FTO door FB23-2 onderdrukt de progressie van leukemie aanzienlijk en verlengt de overleving. |
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.