In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is een langwerkende HIV integrase remmer tegen een breed scala aan HIV-subtypen, en remt de door HIV-1 integrase gekatalyseerde strengoverdrachtreactie met een IC50 van 3,0 nM. Fase 2.
Doelen
HIV integrase
In vitro
Cabotegravir (GSK1265744) remt HIV-replicatie met een EC50 van respectievelijk 0,22 nM en 0,34-1,3 nM tegen HIV-1 Ba-L en NL432. Het produceert cytotoxiciteit met een CC50 van 6,4, 5,0, 9,2 en 13 μM in prolifererende IM-9, U-937, MT-4 en Molt-4 cellijnen, respectievelijk.
In vivo
Behandeling met Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) beschermt resusapen tegen drie hoge-dosis SHIV-uitdagingen.
De remmende concentraties van Cabotegravir (GSK1265744) worden gemeten in een strengoverdrachtsassay met behulp van recombinant HIV IN. Een complex van integrase en gebiotinyleerd donor-DNA–streptavidine-gecoate SPA-kralen wordt gevormd door 2 μM gezuiverde recombinante integrase te incuberen met 0,66 μM gebiotinyleerd donor-DNA–4 mg/mL streptavidine-gecoate SPA-kralen in 25 mM natrium MOPS pH 7,2, 23 mM NaCl en 10 mM MgCl2 gedurende 5 minuten bij 37°C. Deze kralen worden gecentrifugeerd en voor-geïncubeerd met verdunde INSTI's gedurende 60 minuten bij 37°C. Vervolgens wordt [3H]-gelabeld doel-DNA-substraat toegevoegd om een uiteindelijke concentratie van 7 nM substraat te verkrijgen, en de strengoverdrachtsreactie wordt gedurende 25 tot 45 minuten bij 37°C geïncubeerd, wat een lineaire toename van de strengoverdracht van donor-DNA naar radiogelabeld doel-DNA mogelijk maakte. Het signaal wordt afgelezen met behulp van een Wallac MicroBeta scintillatieplaatlezer.
Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
Concentraties
~20 μM
Incubatietijd
--
Methode
In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with Cabotegravir (GSK1265744) in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC
[ Cancer Lett, 2024, 588:216813]
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant
[ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study
[ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
