alleen voor onderzoeksdoeleinden

Baclofen GABA Receptor agonist

Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4840

Baclofen is een gamma-amino-boterzuur (GABA)-derivaat dat wordt gebruikt als skeletspierverslapper en centraal zenuwstelsel depressivum. Het activeert GABA receptors, specifiek de GABAB-receptoren.

Baclofen GABA Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 213.66

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Zuiverheid: 99.79%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.79

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	213.66	Formule	C₁₀H₁₂ClNO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1134-47-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
In vitro	Baclofen induceert G0/G1-fase arrestatie, wat verband houdt met down-regulatie van het intracellulaire cAMP-niveau en up-regulatie van p21^WAF1-proteïne-expressie, evenals de fosforyleringsgraad ervan in menselijke hepatocellulaire carcinomacellen.
In vivo	Chronische behandeling met Baclofen vermindert aanzienlijk hippocampale atrofie en neuronale apoptose in het hippocampale CA1-gebied via de regulatie van autofagie bij chronische cerebrale hypoperfusie bij ratten. Deze verbinding zou cytodestructieve autofagische activiteit kunnen onderdrukken via de Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 signaalroute onder chronische cerebrale hypoperfusie. Tijdens hersenischemie zou het de CX43- en CX36-oppervlakte-expressie kunnen verminderen. Baclofen-geïnduceerde onderdrukking van verhoogde CX43- en CX36-oppervlakte-expressies helpt neuronen te overleven. Deze chemische stof vermindert de terugval naar cocaïne zelf-toediening in een diermodel van terugval. Het onderdrukt de groei van Bel-7402 xenografttumoren in vivo.
Referenties	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06175507	Not yet recruiting	Alcohol Liver Disease	Institute of Liver and Biliary Sciences India	December 25 2023	Not Applicable
NCT04603625	Active not recruiting	Quadriplegic Cerebral Palsy	Azienda Unità Sanitaria Locale Reggio Emilia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|Ospedale IRCCS G. Gaslini di Genova\|IRCCS Eugenio Medea\|IRCCS Don Carlo Gnocchi di Firenze\|Azienda Unita'' Sanitaria Locale Di Modena\|Azienda Usl di Bologna\|Azienda Unità Sanitaria Locale della Romagna\|Azienda ULSS di Verona e Provincia\|Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	October 29 2020	Not Applicable
NCT04509336	Terminated	Cirrhosis	Mansoura University	August 20 2020	Not Applicable
NCT04471714	Withdrawn	Spasticity Muscle\|Spinal Cord Injuries	University of Alberta	January 10 2020	Phase 2
NCT03682978	Completed	Autism Spectrum Disorder	Celso Arango MD PhD\|UMC Utrecht	September 19 2019	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):