Name: Abacavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5215
Rating: 5 (10 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overig Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	286.33	Formule	C₁₄H₁₈N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	136470-78-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	1592U89			Smiles	C1CC1NC2=C3C(=NC(=N2)N)N(C=N3)C4CC(C=C4)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (199.07 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Abacavir (ABC) vertoont potente in vitro antivirale activiteit tegen wild-type HIV-1 (IC50 4,0 μM, MT-4 cellen). Deze verbinding induceert chromosomale DSB's en doodt daardoor ATL-cellen, maar geen niet-HTLV-1-geïnfecteerde cellen. Zodra het in de cellen is opgenomen, wordt het gefosforyleerd in een uniek stapsgewijs anabolisme om te worden omgezet in het trifosfaat guanine-analoog carbovir (CBV) en vervolgens te worden opgenomen in het chromosomaal DNA van de gastheer door replicatieve DNA-polymerasen, wat leidt tot vroegtijdige beëindiging van DNA-replicatie, instorting van de replicatievork en DSB-vorming. Dit chemische middel induceert S/G2-fase-arrest en apoptose in ED-40515(−)-cellen, maar niet in Jurkat-cellen.
In vivo	Abacavir remt efficiënt de groei van ATL-celxenografts in NOD/SCID-muizen. Bij volwassenen wordt deze verbinding snel geabsorbeerd na orale toediening, met piekconcentraties die 0,63-1 uur na dosering optreden. De absolute biologische beschikbaarheid van abacavir is ongeveer 83%. De farmacokinetiek is lineair en dosisproportioneel over het bereik van 300-1200 mg/dag. Het schijnbare verdelingsvolume na intraveneuze toediening is ongeveer 0,86 ± 0,15 L/kg, wat suggereert dat het zich verspreidt naar extravasculaire ruimtes. Binding aan plasmaproteïnen is ongeveer 50% en is onafhankelijk van de plasmaconcentratie van abacavir. Dit chemische middel wordt uitgebreid gemetaboliseerd door de lever; minder dan 2% wordt als onveranderd geneesmiddel in de urine uitgescheiden. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd via twee routes, uridine-difosfaat-glucuronyltransferase en alcoholdehydrogenase, wat resulteert in het inactieve glucuronidemetaboliet en het inactieve carboxylaatmetaboliet. De terminale eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 1,5 uur. Het antivirale effect is te wijten aan het intracellulaire anaboliet, carbovirtriphosphate (CBV-TP). Deze verbinding wordt niet significant gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP) enzymen, noch remt het deze enzymen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16305515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26601161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18479171/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04133012	Completed	HIV-1 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|ViiV Healthcare	February 10 2020	Not Applicable
NCT02708342	Completed	HIV	IRCCS San Raffaele\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 2016	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abacavir Reverse Transcriptase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 286.33