Name: Telbivudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1651
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overig Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	242.23	Formule	C₁₀H₁₄N₂O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	3424-98-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NV 02B			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (198.15 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HBV RT
In vitro	Telbivudine vertoont een potente, selectieve en specifieke antivirale activiteit tegen HBV en andere hepadna-virussen. Deze verbinding wordt gefosforyleerd door intracellulaire thymidinekinases tot de actieve trifosfaatvorm, die een intracellulaire halfwaardetijd van 14 uur heeft. Het 5′-trifosfaat remt HBV DNA-polymerase (reverse transcriptase) door te concurreren met het natuurlijke substraat, dTTP. Deze chemische stof verhoogt significant de productie van tumornecrosefactor-alfa en interleukine-12 in MHV-3-geïnduceerde macrofagen. Het verhoogt significant de serumniveaus van interferon-gamma. Deze behandeling verbetert het vermogen van T-cellen om te prolifereren en cytokinen af te scheiden, maar beïnvloedt de cytotoxiciteit van geïnfecteerde hepatocyten niet. Het onderdrukt de expressie van programmed death ligand 1 op T-cellen. De verbinding blijft actief, zoals blijkt uit respectievelijke vouwveranderingen van 0,5 (N236T) en 1,0 (A181V en A194T). Het is niet actief tegen HBV-stammen met lamivudine-mutaties L180M/M204V/I, maar blijft in vitro actief tegen de M204V-enkele mutant, wat mogelijk het verschil in resistentieprofielen tussen Telbivudine en lamivudine verklaart.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18474576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20586931/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19028525/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02956850	Completed	Hepatitis B Chronic	Hoffmann-La Roche	December 12 2016	Phase 1
NCT02894554	Terminated	HBsAg-positive Renal Allograft Recipients	National Taiwan University Hospital	July 2014	Phase 4
NCT01379508	Completed	Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 21 2011	Phase 4
NCT01163240	Completed	Liver Diseases\|Hepatitis Chronic\|Hepatitis Viral Human\|Hepatitis\|Virus Diseases\|Digestive System Diseases\|Hepatitis B Chronic\|Hepatitis B\|DNA Virus Infections	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 2009	--
NCT00877149	Completed	Compensated Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2009	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telbivudine Reverse Transcriptase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 242.23