Home Neuronal Signaling GABA Receptor Agonist Gabapentin

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Gabapentin GABA Receptor Agonist

Cat.nr.: S2133

Gabapentine is een GABA-analoog, gebruikt voor de behandeling van toevallen en neuropathische pijn.
Gabapentin GABA Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 171.24

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.41%
99.41

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 171.24 Formule

C9H17NO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 60142-96-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Gabapentin produces concentration-dependent inhibitions of the K(+)-induced [Ca(2+)](i) increase in fura-2-loaded human neocortical synaptosomes with IC50 of 17 mM and maximal inhibition of 37%. This compound may bind to the Ca(2+) channel alpha 2 delta subunit to selectively attenuate depolarization-induced Ca(2+) influx of presynaptic P/Q-type Ca(2+) channels; this results in decreased glutamate/aspartate release from excitatory amino acid nerve terminals leading to a reduced activation of AMPA heteroreceptors on noradrenergic nerve terminals. It produces alterations in the cytosolic and extracellular concentrations of several amino acids, including L-leucine, L-valine and L-phenylalanine, in rat cortical astrocytes and synaptosomes, effects that are postulated to be of pharmacological significance. This chemical reduces potassium-evoked calcium influx via voltage-gated calcium channels in a mouse pituitary cell line that constitutively expresses GABAB receptors comprising the functional gb1a–gb2 subunit heterodimer. It can increase N-methyl-d-aspartate (NMDA)-evoked currents in GABA-positive rat dorsal horn neurones in the presence of protein kinase C, possibly by increasing the glycine sensitivity of the NMDA receptor complex. This agent produces a delayed allosteric enhancement of an unspecified voltage-activated potassium current in rat dorsal root ganglion neurons.
In vivo
Gabapentin dose-dependently (10-100 mg/kg, p.o.) blocks both static and dynamic allodynia in the rats.
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
 2023-07-01 Early Phase 1
NCT05276089 Not yet recruiting
Opioid Use
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University
 2023-02-01 Not Applicable
NCT05609682 Recruiting
Post Operative Pain
University of Oklahoma
 2022-11-29 Early Phase 1
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
 2022-05-01 Phase 4