Name: Gabapentin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2133
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.41%

99.41

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	171.24	Formule	C₉H₁₇NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	60142-96-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.15mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Gabapentine veroorzaakt concentratie-afhankelijke remmingen van de K(+)-geïnduceerde [Ca(2+)](i) toename in fura-2-geladen menselijke neocorticale synaptosomen met een IC50 van 17 mM en een maximale remming van 37%. Deze verbinding kan zich binden aan de Ca(2+) kanaal alfa 2 delta subeenheid om selectief de depolarisatie-geïnduceerde Ca(2+) influx van presynaptische P/Q-type Ca(2+) kanalen te dempen; dit resulteert in verminderde glutamaat/aspartaat afgifte van exciterende aminozuurzenuwuiteinden, leidend tot een verminderde activering van AMPA heteroreceptoren op noradrenerge zenuwuiteinden. Het veroorzaakt veranderingen in de cytosolische en extracellulaire concentraties van verschillende aminozuren, waaronder L-leucine, L-valine en L-fenylalanine, in ratten corticale astrocyten en synaptosomen, effecten die worden gepostuleerd van farmacologische betekenis te zijn. Deze chemische stof vermindert kalium-geëvoceerde calcium influx via voltage-gated calciumkanalen in een muis hypofyse cellijn die constitutief GABAB-receptoren tot expressie brengt, bestaande uit de functionele gb1a–gb2 subeenheid heterodimeer. Het kan N-methyl-d-aspartaat (NMDA)-geëvoceerde stromen in GABA-positieve ratten dorsale hoornneuronen verhogen in aanwezigheid van proteïnekinase C, mogelijk door de glycinegevoeligheid van het NMDA-receptorencomplex te verhogen. Dit middel produceert een vertraagde allosterische versterking van een niet-gespecificeerde voltage-geactiveerde kaliumstroom in ratten dorsale wortelganglionneuronen.
In vivo	Gabapentine blokkeert dosisafhankelijk (10-100 mg/kg, p.o.) zowel statische als dynamische allodynie bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11804619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16376147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10204753/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin GABA Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 171.24