alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1702
| Gerelateerde doelwitten | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
|---|---|
| Overig Reverse Transcriptase Inhibitoren | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Molecuulgewicht | 236.23 | Formule | C10H12N4O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 69655-05-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1CC(OC1CO)N2C=NC3=C2N=CNC3=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 47 mg/mL
(198.95 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Reverse transcriptase
490 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Didanosine induceert accumulaties van cytoplasmatische lipidedruppels, verhoogt de lactaatproductie en verlaagt de activiteiten van COX (complex IV) en SDH (onderdeel van complex II) in gekweekte menselijke spiercellen. Deze verbinding wordt omgezet in zijn actieve vorm, dideoxyadenosine-5'-trifosfaat (ddATP), dat HIV Reverse Transcriptase remt en de virale DNA-groei in de doelcel voor HIV beëindigt. Het induceert dosisafhankelijke dalingen in het aantal neurieten, de lengte van de langste neuriet in elk neuron, en de totale neurietlengte per neuron in gedissocieerde DRG-celculturen na 3 dagen behandeling. Deze chemische stof induceert een neurietretractie of neurietverlies op een dosisafhankelijke manier in gedissocieerde DRG-neuronen, wat suggereert dat het mogelijk gedeeltelijk bijdraagt aan de ontwikkeling van perifere neuropathie. Het potentiëert de mutageniciteit van Zidovudine in het thymidinekinase (TK)-gen van gekweekte menselijke TK6-lymfoblastoïde cellen. Deze verbinding in combinatie met Zidovudine veroorzaakt een significante toename van gemicronucleerde PCE's en induceert een significante toename van Tk-mutanten, wat geassocieerd is met verlies van het wildtype Tk+-allel. Het put mitochondriaal DNA (mtDNA) uit in gekweekte hepatocyten; deze mtDNA-uitputting is geassocieerd met een verhoogde in vitro productie van lactaat.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.