NLRP3 Remmers | NLRP3 Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7809	MCC950 Sodium	MCC950 Sodium is een potente, selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 7,5 nM in BMDM's; maar niet van de AIM2, NLRC4 of NLRP1 inflammasomen.	J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1 Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
S8930	MCC950	MCC950 (CP-456773, CRID3) is een krachtige en selectieve remmer van NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) met een IC50 van respectievelijk 7,5 nM en 8,1 nM in BMDM's en HMDM's.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157 Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13 J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
S5774	CY-09	CY-09 is een specifieke NLRP3 inflammasoom-remmer die NLRP3 zelf direct target. Het is getest tegen de vijf belangrijkste cytochroom P450-enzymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 en 3A4 met half maximale remmende concentratie (IC50) waarden van respectievelijk 18,9, 8,18, >50, >50 en 26,0 µM.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):252 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549 iScience, 2024, 27(3):109118
S3680	NLRP3 Inflammasome Inhibitor I	NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, een intermediair substraat in de synthese van glyburide dat vrij is van de cyclohexylurea-eenheid die betrokken is bij insulineresistentie, is een nieuwe remmer van het NLRP3 inflammasoom.	BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23 eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475 Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
S8559	INF39	INF39 is een niet-toxische, irreversibele NLRP3-remmer die NLRP3-activering tegengaat via directe irreversibele interactie met NLRP3 en gedeeltelijke remming van LPS-gedreven pro-inflammatoire genexpressie.	Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485 Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578 Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
E1970	BAL-0028	BAL-0028 (Verbinding 3), dat tot de indazoolklasse behoort, is een remmer van NLRP3-activering met een IC50-waarde van 25 nM. Deze verbinding bindt stevig aan het NACHT-domein van NLRP3, met KD-waarden variërend van 104 tot 123 nM. Het vertoont ook ontstekingsremmende activiteit.	Sci Rep, 2025, 15(1):6149
S8907	Dapansutrile	Dapansutrile is een nieuwe en selectieve NLRP3 inflammasome-remmer.	iScience, 2023, 26(3):106089
S9261	Shionone	Shionone is een triterpenoïde component afkomstig van het kruidengeneesmiddel Aster tataricus en heeft ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt specifiek de activering van het NLRP3-inflammasoom in vitro en in vivo.	J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
E0138	YQ128	YQ128 is een selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 0,30 µM.
E1940^New	NT-0796	NT-0796 is een hersenpenetrerende en zeer potente remmer van het NLRP3 Inflammasome met potentieel voor de behandeling van neuro-inflammatoire aandoeningen. Het remt de IL-1β-afgifte in humane PBMC-cellen met een IC50-waarde van 0,32 nM.
E4741^New	AZD4144	AZD4144 (verbinding 25) is een potente en selectieve remmer van het NLRP3 inflammasoom met een IC50 van 76 nM in de nigericine-getriggerde speckvormingsassay. Het bindt direct aan het NACHT-domein van NLRP3, stabiliseert de inactieve conformatie ervan om inflammasoomactivatie te voorkomen. AZD4144 remt ook de LPS/ATP-geïnduceerde afgifte van pro-inflammatoire cytokines IL-1β en IL-18 bij muizen met een IC50 van 54 nM en vertoont potentieel voor de behandeling van ontstekingsziekten.
E4663	INF195	INF195 is een NLRP3-remmer die NLRP3-gedreven macrofaag pyrodeath en IL-1β-afgifte remt. Bij een lage dosis kan INF195 de infarctgrootte van geïsoleerde muizenharten verminderen en myocardiale ischemie/reperfusieschade effectief voorkomen.
E3367	Garlic chives Extract	Garlic chives Extract wordt geëxtraheerd uit Allium tuberosum en biedt een nieuwe therapie bij de behandeling van NLRP3-inflammasoom-gedreven ziekten.
E1872	Selnoflast	Selnoflast(RO-7486967) is een selectieve en reversibele kleine molecuulremmer van het NLRP3 inflammasoom, met het potentieel om matige tot ernstige actieve colitis ulcerosa te behandelen.
S3871	Muscone	Muscone (3-Methylcyclopentadecanon, Methylexalton), een smaakstof, is een organische verbinding die de primaire bijdrage levert aan de geur van muskus en ook een krachtig ontstekingsremmend middel is. Deze verbinding verlaagt de niveaus van LPS-geïnduceerde inflammatoire cytokinen significant en remt de NF-κB en NLRP3 inflammasoom activering in BMDM's. Het vermindert de niveaus van inflammatoire cytokinen (IL-1β, TNF-α en IL-6) opmerkelijk.	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2), een natuurlijke flavonoïde die voorkomt in veelvoorkomende voedingsmiddelen, bezit ontstekingsremmende, anti-oxidante en antikankeractiviteiten. Het activeert PPARγ om M2-polarisatie in muismacrofagen te induceren en onderdrukt significant de activering van het NLRP3-inflammasoom in het longweefsel, geïnduceerd door paraquat in het ratmodel.	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939	4'-Methoxyresveratrol	4'-Methoxyresveratrol is een stibenoid dat voorkomt in het Chinese kruid Gnetum cleistostachyum. 4'-Methoxyresveratrol verlicht AGEs-geïnduceerde ontsteking door de RAGE-gemedieerde MAPK/NF-κB signaalroute en NLRP3-inflammasoomactivatie te onderdrukken.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wordt gewonnen uit Rehmanniae radix praeparata, dat diabetes kan verbeteren via de AMPK-gemedieerde NF-κB/NLRP3-signaalroute.
E5801^New	NLRP3/AIM2-IN-3	NLRP3/AIM2-IN-3 (verbinding 59) is een krachtige remmer met soortspecifieke effecten op NLRP3 en AIM2 inflammasoom-gemedieerde pyroptose. Het vertoont een krachtige remming van pyroptosis in THP-1 macrofagen gestimuleerd met LPS/nigericine, met een IC50 van 0,077 μM. Het verstoort ook de interactie tussen NLRP3 of AIM2 en het adaptorproteïne ASC, waardoor ASC-oligomerisatie effectief wordt voorkomen en inflammasoomassemblage wordt geblokkeerd.
E4642^New	CVN293	CVN293 is een potente, selectieve en hersenpermeabele kleine molecuulremmer van het kalium(K+)-ionenkanaal KCNK13 met een IC50 van 49 nM en 28 nM voor respectievelijk hKCNK13 en mKCNK13. Het remt ook de NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-gemedieerde IL-1ß-productie in LPS-gestimuleerde primaire neonatale muizenmicroglia met een IC50 van 24 nM en heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer.
E0225	Licochalcone B	Licochalcone B (Lico B), geëxtraheerd uit Glycyrrhiza uralensis Fisch, induceert celcyclusarrest en Apoptosis in menselijke hepatomacel HepG2. Deze verbinding remt specifiek het NLRP3 inflammasome door de NEK7-NLRP3 interactie te verstoren.