Home Immunology & Inflammation NLRP3 Remmer MCC950 Sodium

alleen voor onderzoeksdoeleinden

MCC950 Sodium NLRP3 Remmer

Cat.nr.S7809

MCC950 Sodium is een potente, selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 7,5 nM in BMDM's; maar niet van de AIM2, NLRC4 of NLRP1 inflammasomen.
MCC950 Sodium NLRP3 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 426.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM 26422006
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM 27994733
INS-1 cells Function assay 0.01 μM 1 h MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. 30939192
16HBE cells Cell viability assay 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM 24, 48, 72h 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. 29258746
THP-1 monocytes Function assay 1 μM 30 mins Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. 26173988
macrophages Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. 29338910
macrophages Function assay Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. 29338910
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 426.46 Formule

C20H23N2O5S.Na

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 256373-96-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium Smiles CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))
7.5nM
NLRP3
(in HMDM)
8.1 nM
In vitro

MCC950 remt canonieke en niet-canonieke NLRP3-activering in BMDM- en HMDM-cellen met een IC50 van 7,5 en 8,1 nM. MCC950 remt specifiek de activering van NLRP3, maar niet die van de AIM2-, NLRC4- of NLRP1-inflammasomen.
In vivo

MCC950 vermindert de interleukine-1β (IL-1β)-productie en vermindert de ernst van experimentele auto-immune encefalomyelitis (EAE). Bovendien redt de MCC950-behandeling neonatale letaliteit in een muismodel van CAPS en is het actief in ex vivo-monsters van individuen met het Muckle-Wells-syndroom.
Referenties

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44
S7809-WB1
28865486
Growth inhibition assay Cell viability
S7809-viability1
27670879
Immunofluorescence ALDH1 / BIM1 / CD44
S7809-IF1
28865486
ELISA IL-1β
S7809-ELISA1
28726778