uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk remmer

Name: BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8632
Rating: 5 (17 reviews)

Cat.Nr.S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) is een ATP-competitieve remmer van Chk2 met een IC50 van 15 nM, en het is 1000-voudig selectiever voor Chk2 serine/threonine kinase dan voor Chk1- en Cdk1/B-kinases. Deze verbinding beschermt menselijke CD4(+) en CD8(+) T-cellen dosisafhankelijk tegen apoptose als gevolg van ioniserende straling.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 363.80

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.17%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.17

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Chk Inhibitoren	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 SAR-020106

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	363.80	Formule	C₂₀H₁₄ClN₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	516480-79-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (197.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Chk2 (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) vertoont een 1.000-voudig grotere selectiviteit voor het CHK2 serine/threonine kinase dan voor de Cdk1/B- en CK1-kinases en werd voor het eerst ontdekt als een krachtig, selectief klein molecuul dat radioprotectie toont voor menselijke T-cellen. Verschillende doses van deze verbinding remmen specifiek CHK2-fosforylering bij Thr68 op verschillende tijdstippen, maar geen CHK1-fosforylering. Behandeling met een combinatie ervan en ERK-remmer resulteert in aanzienlijk meer apoptose vergeleken met behandeling met een van beide geneesmiddelen afzonderlijk.
In vivo	SUDHL6 DLBCL xenograft muizen die om de dag intraperitoneaal werden behandeld met ofwel vehiculum, ERK-remmer (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), of zowel ERK-remmer als deze verbinding gedurende 20 dagen vertonen geen letale toxiciteit, significant gewichtsverlies of enige grove afwijkingen. Zowel 5 mg/kg ERK-remmer als 1 mg/kg ervan remmen de tumorgroei bescheiden, maar gecombineerde behandeling met ERK-remmer en BML-277 resulteert in een statistisch significant onderdrukking van de tumorgroei.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):