In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) is een ATP-competitieve remmer van Chk2 met een IC50 van 15 nM, en het is 1000-voudig selectiever voor Chk2 serine/threonine kinase dan voor Chk1- en Cdk1/B-kinases. Deze verbinding beschermt menselijke CD4(+) en CD8(+) T-cellen dosisafhankelijk tegen apoptose als gevolg van ioniserende straling.
Doelen
Chk2 (Cell-free assay)
15 nM
In vitro
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) vertoont een 1.000-voudig grotere selectiviteit voor het CHK2 serine/threonine kinase dan voor de Cdk1/B- en CK1-kinases en werd voor het eerst ontdekt als een krachtig, selectief klein molecuul dat radioprotectie toont voor menselijke T-cellen. Verschillende doses van deze verbinding remmen specifiek CHK2-fosforylering bij Thr68 op verschillende tijdstippen, maar geen CHK1-fosforylering. Behandeling met een combinatie ervan en ERK-remmer resulteert in aanzienlijk meer apoptose vergeleken met behandeling met een van beide geneesmiddelen afzonderlijk.
In Vivo
SUDHL6 DLBCL xenograft muizen die om de dag intraperitoneaal werden behandeld met ofwel vehiculum, ERK-remmer (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), of zowel ERK-remmer als deze verbinding gedurende 20 dagen vertonen geen letale toxiciteit, significant gewichtsverlies of enige grove afwijkingen. Zowel 5 mg/kg ERK-remmer als 1 mg/kg ervan remmen de tumorgroei bescheiden, maar gecombineerde behandeling met ERK-remmer en BML-277 resulteert in een statistisch significant onderdrukking van de tumorgroei.
Single-cell suspensions are obtained from lymph node biopsies of patients diagnosed with DLBCL and are treated with DMSO, ERK inhibitor and BML-277 (Chk2 Inhibitor II) alone or in combination for 48 h after which the percentage of apoptotic cells is determined by Annexin V analysis.
CEP-1347 Boosts Chk2-Mediated p53 Activation by Ionizing Radiation to Inhibit the Growth of Malignant Brain Tumor Cells
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response
[ iScience, 2023, 26(7):107090]
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma
[ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987]
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance
[ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.]
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
