| E1721 |
TJ-M2010-5
|
TJ-M2010-5 is een kleinmoleculige remmer van MyD88 die selectief bindt aan het Toll/Interleukine-1 receptor (TIR) domein van MyD88, waardoor de homodimerisatie ervan wordt verstoord en vervolgens de Toll-like receptor (TLR)/MyD88 signaalroute wordt geremd. Deze verbinding vertoont een anti-hepatisch fibrose effect met het potentieel om leverfibrose te behandelen.
|
|
|
| E3193 |
Saponaria Officinalis Extract
|
Saponaria Officinalis Extract wordt gewonnen uit Saponaria Officinalis, dat stroomafwaartse ontstekingsreacties vermindert door het TLR4/MD2-complex te verstoren en MyD88-afhankelijke ontstekingssignalering te blokkeren.
|
|
|
| E8318New |
T6167923
|
T6167923 is een selectieve MyD88-afhankelijke signaalroute-remmer die direct interageert met het Toll/IL-1 receptor (TIR)-domein van MyD88, waardoor de homodimerisatie ervan wordt voorkomen. Deze verbinding vertoont remmende effecten op NF-κB-gemedieerde Staphylococcus-enterotoxine AP (SEAP)-activiteit en vertoont ontstekingsremmende eigenschappen, met IC50-waarden van 2,7 μM (IFN-γ), 2,9 μM (IL-1β), 2,66 μM (IL-6) en 2,66 μM (TNF-α).
|
|
|
| S7455 |
Resatorvid (TAK-242)
|
Resatorvid (TAK-242, CLI-095) is een kleinmoleculair-specifieke remmer van Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, die LPS-geïnduceerde productie van NO, TNF-α en IL-6 in macrofagen blokkeert met een IC50 van respectievelijk 1,8 nM, 1,9 nM en 1,3 nM. Deze verbinding reguleert de expressie van TLR4 stroomafwaartse signaalmoleculen MyD88 en TRIF, en remt ook Autophagy.
|
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
-
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
|
|
| S9234 |
Schaftoside
|
Schaftoside, een bioactieve verbinding gevonden in de Herba Desmodii Styracifolii, vertoont pancreas Lipase-remmende activiteit. Deze verbinding remt de expressie van TLR4 en MyD88. Het vermindert ook de Drp1-expressie en -fosforylering, en vermindert mitochondriale splijting.
|
|
|