Mitophagy Activators | Mitophagy Activators
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), een metaboliet van ellagitannine, is een eersteklas natuurlijke verbinding die zowel in vitro als in vivo Mitophagy induceert na orale consumptie. |
|
|
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) vermindert mitochondriale apoptose via opregulatie van Mitophagy, reguleert Mitophagy via Bnip3 via de MAPK-ERK-Yap signaalroute en moduleert de mitochondriale ATP-synthese. |
|
|
| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer (PMI) is een P62-gemedieerde activator van mitophagy die functioneert onafhankelijk van parkine rekrutering of mitochondriale membraanpotentiaal (ΔΨm) instorting. Het blijft effectief, zelfs in cellen die een volledig functionele PINK1/Parkin route missen. PMI stabiliseert Nrf2 en verhoogt p62 expressie, waardoor mitophagy wordt geactiveerd. | ||
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 5 nM/1 nM in celvrije assays, 300 keer minder effectief tegen tankyrase-1. Olaparib induceert significante Autophagy die geassocieerd is met Mitophagy in cellen met BRCA-mutaties. |
|
|
| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | Doxorubicin (DOX) HCl is een antibioticum dat humane DNA topoisomerase II remt met een IC50 van 2,67 μM. Doxorubicin vermindert de basale fosforylering van AMPK. Doxorubicin wordt gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van HIV-geïnfecteerde patiënten, maar blijkt een hoog risico op HBV-reactivering met zich mee te brengen.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen de stamoplossing in zuiver water te bereiden en te verdunnen met zuiver water of fysiologische zoutoplossing om de werkzame oplossing te verkrijgen.Doxorubicin (Adriamycin) HCl kan worden gebruikt om diermodellen van nierziekten te induceren. |
|
|
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy. |
|
|
| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen door toxische Mitophagy. Het induceert Autophagy en versterkt Apoptosis related. |
|
|
| S1002 | ABT-737 | ABT-737 is een BH3-mimetische remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met EC50 van respectievelijk 78,7 nM, 30,3 nM en 197,8 nM in celvrije assays; geen remming waargenomen tegen Mcl-1, Bcl-B of Bfl-1. ABT-737 induceert mitochondriale route-apoptose en Mitophagy. Fase 2. |
|
|
| S1225 | Etoposide | Etoposide is een semisynthetisch derivaat van podofyllotoxine, dat de DNA-synthese remt via topoisomerase II-remmende activiteit, wat de dubbelstrengs- en enkelstrengsbreuk van DNA versterkt en de reparatie door Topoisomerase II-binding reversibel remt. Etoposide induceert autophagy, mitophagy en apoptosis. |
|
|
| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Fosfaat (INCB018424, INC424) is de fosfaatzoutvorm van Ruxolitinib. Ruxolitinib is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, en een >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Ruxolitinib doodt tumorcellen via toxische mitofagie. Ruxolitinib induceert autophagy en versterkt apoptosis. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate is een multi-targeted RTK remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM in celvrije assays, en remt ook c-Kit. Sunitinib Malate remt effectief de autofosforylering van Ire1α. Sunitinib Malate verhoogt zowel de doodreceptor als de mitochondriale-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), een AMPK activator, resulteert in accumulatie van ZMP, wat het stimulerende effect van AMP op AMPK en AMPK kinase nabootst. Deze verbinding induceert mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afkomstig van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasone is een krachtig synthetisch lid van de glucocorticoïde klasse van steroïde geneesmiddelen, en een interleukine receptor modulator die ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten heeft. Dexamethasone induceert autophagy en mitophagy. Dexamethasone wordt getest bij gehospitaliseerde patiënten met COVID-19 en blijkt voordelen te hebben voor ernstig zieke patiënten. |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 8 nM in celvrije assays; deze verbinding richt zich op beide mTOR-complexen met een >10- en 100-voudige selectiviteit voor mTOR dan respectievelijk PI3Kδ of PI3Kα/β/γ. Het induceert mitophagy en apoptosis. |
|
|
| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride) is een zeer effectief Antihyperglycemisch middel, dat voornamelijk hyperglycemie in hepatocyten vermindert door hepatische gluconeogenese (glucoseproductie door de lever) te onderdrukken. Het bevordert ook Mitophagy in mononucleaire cellen en induceert Apoptosis van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK pathway en GADD153. |
|
|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib is een potente en selectieve remmer van PDGFRα/β met Kd van 2,1 nM/3,2 nM in CHO-cellen, remt ook potent FLT3, gevoelig voor de D842V-mutatie, niet de V561D-mutatie, >100-voudig selectiever voor PDGFR dan c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 en Src. Crenolanib helpt mitophagy te induceren. |
|
|
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclo-oxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1.1 μM), lipo-oxygenasen (LOX, IC50=2.7 μM), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft antikanker-, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatin is een competitieve remmer van HMG-CoA reductase met een Ki van 0.1-0.2 nM in celvrije assays. Simvastatin induceert ferroptosis, mitophagy, autophagy en apoptosis. |
|
|
| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), een veelgebruikt medicijn voor de behandeling van type 2 diabetes, activeert AMP-geactiveerd proteïne kinase (AMPK) in hepatocyten. Metformin bevordert mitophagy in mononucleaire cellen. Metformin induceert apoptose van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK route en GADD153. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, een natuurlijk flavonoïde aanwezig in groenten, fruit en wijn, is een stimulator van recombinant SIRT1 en ook een PI3K remmer met een IC50 van 2,4-5,4 μM. Quercetin induceert mitophagy, apoptosis en beschermende autophagy. Fase 4. |
|
|
| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) is een vetzuur met anticonvulsieve eigenschappen dat wordt gebruikt bij de behandeling van epilepsie. Het is ook een histondeacetylase (HDAC)-remmer en wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en verschillende kankers. Deze verbinding induceert Autophagy en Mitophagy door opregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door opregulatie van PGC-1α. Bovendien activeert het Notch-1-signalering. |
|
|
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium is een HDAC-remmer door selectief proteasomale afbraak van HDAC2 te induceren, gebruikt bij de behandeling van epilepsie, bipolaire stoornis en ter preventie van migraine. Valproïnezuur induceert Notch1-signalering in kleincellige longkankercellen (SCLC). Valproïnezuur wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en diverse kankers. Valproïnezuur (VPA) induceert autophagy en mitophagy door upregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door upregulatie van PGC-1α. |
|
|
| S1204 | Melatonin | Melatonin is een MT receptor agonist, gebruikt als voedingssupplement. Deze verbinding is een selectieve ATF-6 remmer en downreguleert COX-2. Het versterkt mitophagy en reguleert de homeostase van apoptosis en autophagy. |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol is een potente proteasome-remmer voor de chymotrypsine-achtige activiteit van een gezuiverd 20S proteasome met een IC50 van 2,5 μM. Deze verbinding induceert apoptosis en autophagy via de ROS/JNK-signaleringsroute. Het remt de dopaminerge neuronale sterfte bij de ziekte van Parkinson door mitophagy te activeren. |
|
|
| S3017 | Aspirin | Aspirin is een salicylaat en een irreversibele COX1- en COX2-remmer, gebruikt als pijnstiller om lichte pijnen en kwalen te verlichten, als koortsremmer om koorts te verlagen, en als ontstekingsremmer. Deze verbinding induceert autophagy en stimuleert mitophagy. |
|
|
| S1351 | Ivermectin | Ivermectin is een glutamaat-gated chloridekanaal (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair middel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het denguevirus. Deze chemische stof induceert autofagie via de AKT/mTOR signaalroute en mitofagie. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.