SSR128129E FGFR inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : S716701 DMSO]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Ferulic Acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	346.31	Formule	C₁₈H₁₅N₂O₄.Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	848318-25-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SSR			Smiles	CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (199.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 1.9 μM
In vitro	SSR128129E présente une activité plus efficace dans les tests cellulaires grâce à son mécanisme allostérique. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la prolifération et la migration des CE induites par FGF2 avec des IC50 de 31 nM et 15,2 nM, respectivement. En tant qu'inhibiteur multi-FGFR, il inhibe les réponses médiées par FGFR1-4 et entraîne ainsi le blocage de la prolifération et/ou de la migration dans diverses lignées cellulaires, y compris mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-myélome et HUVEC.
Kinase Assay	Test de proximité par scintillation, liaison du ¹²⁵I-FGF-2
Kinase Assay	Les billes de protéine A SPA sont fournies sous forme de suspension dans du PBS à 20 mg/mL, puis diluées avec un tampon de liaison (KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6,4 g/L; NaHCO₃ 3,7 g/L; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL; bis Tris Propane 11,292 g/L; Glucose 4,5 g/L; Gélatine 0,1 %; pH 7,0) à 10 mg/mL. Le radioligand ¹²⁵I-FGF-2 et le chimère FGFR-1IIIcß - Fc sont dilués dans le tampon de liaison. La liaison a été réalisée sur des plaques à 96 puits revêtues de 0,1 % de gélatine. Le volume total de l'essai est de 0,1 mL. La liaison du ¹²⁵I-FGF-2 est déterminée par incubation des billes SPA revêtues de protéine A (0,5 mg/essai) avec le récepteur soluble chimérique FGFR-1IIIcß - Fc (5 ng/essai), le FGF-2 (20 ng/essai) est utilisé pour les déterminations de liaison non spécifique.
In vivo	Chez les souris atteintes d'arthrite, SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) inhibe Angiogenesis, l'inflammation et la résorption osseuse, et réduit la gravité des symptômes cliniques. Chez les souris porteuses de divers modèles tumoraux, ce composé (30 mg/kg, p.o.) inhibe à la fois la croissance des tumeurs primaires et les métastases. De plus, il inhibe la croissance des modèles tumoraux réfractaires et sensibles à l'anti-VEGFR2, et améliore l'activité antitumorale de l'anti-VEGFR2. Ce produit chimique inhibe également l'artériosclérose dans un modèle murin de greffe veineuse et l'athérosclérose chez les souris déficientes en apolipoprotéine E.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG		28092370
Growth inhibition assay	Cell viability		28092370

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06194331	Not yet recruiting	Suicidal Ideation\|Suicidal and Self-injurious Behavior\|Depression	University of Pittsburgh\|Pediatric Research in Office Settings\|National Institute of Mental Health (NIMH)	December 1 2024	Not Applicable
NCT06175767	Not yet recruiting	Parkinson''s Disease	Mthera Pharma Co. Ltd.	July 2024	Phase 2
NCT03575000	Not yet recruiting	Schizophrenia\|PreDiabetes	VA Pittsburgh Healthcare System	July 1 2024	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.31