Name: BLU9931
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7819
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MDA-MB-453	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-453 cells harboring FGFR4 Y367C mutant after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.32μM.	28523108
MCF7	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells expressing low levels of FGFR4 after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=2.34μM.	28523108
MDA-MB-231	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells expressing low levels of FGFR4 after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=3.76μM.	28523108
sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C477A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50=0.0094μM.	ChEMBL
sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of wild type non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50=0.011μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	509.38	Formule	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1538604-68-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC(=O)C=C)NC2=NC=C3C=C(C=CC3=N2)C4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% carboxymethylcellulose 1 1% Tween 80 as a suspension Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (19.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 3 nM FGFR3 (Cell-free assay) 150 nM
In vitro	Dans les cellules MDA-MB-453, BLU9931 inhibe puissamment la phosphorylation de la voie de signalisation FGFR4. Ce composé inhibe la prolifération des lignées cellulaires de CHC qui expriment un complexe de signalisation FGFR4 intact, telles que les lignées cellulaires Hep 3B, HUH-7 et JHH-7, avec une EC50 <1 μM. Il inhibe également la prolifération dans les lignées cellulaires dérivées de PDX avec une voie de signalisation FGFR4 intacte.
Kinase Assay	Essais biochimiques FGFR1-4
Kinase Assay	Les essais d'inhibition de la kinase FGFR sont effectués à KM pour l'ATP. Des concentrations picomolaires à faibles nanomolaires de protéines FGFR sont incubées dans 1× tampon de réaction de la kinase (KRB) avec 1 μM de CSKtide et 50 à 250 de μM d'ATP à 25°C pendant 90 minutes en présence ou en l'absence d'une série de concentrations dosées de ce composé. Toutes les réactions sont terminées par l'ajout de tampon d'arrêt, et les plaques sont lues sur un Caliper EZReader2. Les valeurs d'IC50 sont ajustées avec un modèle de réponse log[Inhibiteur] à quatre paramètres avec une pente de Hill flottante.
In vivo	Chez les souris porteuses de tumeurs hépatiques Hep 3B amplifiées en FGF19, BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) entraîne une régression tumorale et prévient cette perte de poids induite par les tumeurs. Chez les souris porteuses de xénogreffes LIXC012 dérivées de PDX surexprimant le FGF19, le traitement avec ce composé entraîne également une régression tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BLU9931 FGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 509.38