Name: PRIMA-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7723
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Microanalyse

Pourquoi la microanalyse ?
Fiche technique
SDS

97

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre p53 Inhibiteurs	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	185.22	Formule	C₉H₁₅NO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	5608-24-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone			Smiles	C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : 37 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.452mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.04 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mutant p53
In vitro	PRIMA-1 est converti en composés qui forment des adduits avec les thiols dans la p53 mutante. La modification des groupes thiols dans la p53 mutante par les produits de conversion de ce composé est suffisante pour restaurer son activité suppresseur de tumeur.. Il inhibe la croissance des lignées cellulaires de cancer du pancréas et induit un arrêt du cycle cellulaire et diminue la synthèse d'ADN. Ce composé induit sélectivement l'Apoptosis et la mort cellulaire dans les cellules de cancer du pancréas exprimant la p53 mutante et conduit également à l'activation des voies apoptotiques dépendantes de la p53. Il améliore la cytotoxicité des agents chimiothérapeutiques actifs contre les cellules de cancer du pancréas à p53 mutante. Ce produit chimique a des propriétés antileucémiques dans les cellules NB4 dérivées de la leucémie promyélocytaire aiguë. L'Apoptosis déclenchée par PRIMA-1 est dose-dépendante et temps-dépendante, comme l'indiquent le test MTT et la coloration à l'annexine-V. L'induction de l'Apoptosis par cet agent est associée à l'activation de la caspase-9, de la caspase-7 et au clivage de PARP. Il ne montre aucun effet apoptotique significatif dans les cellules mononucléaires du sang périphérique humain normal.
In vivo	Les injections intraveineuses (i.v.) de PRIMA-1 chez la souris ne provoquent aucune modification évidente du poids ou du comportement par rapport aux animaux non traités. Ce composé a une activité antitumorale in vivo dans ce modèle tumoral animal. Il supprime la croissance tumorale in vivo d'une manière dépendante de la p53 mutante.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRIMA-1 p53 activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 185.22