PRIMA-1

N° de catalogueS7723 Lot:S772301

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Données techniques

Formule

C9H15NO3
Poids moléculaire 185.22 N° CAS 5608-24-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.850mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.452mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.04 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxyméthyl)-3-quinuclidinone) est un réactivateur de p53 mutant. Il induit l'Apoptosis et inhibe la croissance des tumeurs humaines avec p53 mutant.
Cibles
Mutant p53
In vitro

PRIMA-1 est converti en composés qui forment des adduits avec les thiols dans la p53 mutante. La modification des groupes thiols dans la p53 mutante par les produits de conversion de ce composé est suffisante pour restaurer son activité suppresseur de tumeur.. Il inhibe la croissance des lignées cellulaires de cancer du pancréas et induit un arrêt du cycle cellulaire et diminue la synthèse d'ADN. Ce composé induit sélectivement l'Apoptosis et la mort cellulaire dans les cellules de cancer du pancréas exprimant la p53 mutante et conduit également à l'activation des voies apoptotiques dépendantes de la p53. Il améliore la cytotoxicité des agents chimiothérapeutiques actifs contre les cellules de cancer du pancréas à p53 mutante. Ce produit chimique a des propriétés antileucémiques dans les cellules NB4 dérivées de la leucémie promyélocytaire aiguë. L'Apoptosis déclenchée par PRIMA-1 est dose-dépendante et temps-dépendante, comme l'indiquent le test MTT et la coloration à l'annexine-V. L'induction de l'Apoptosis par cet agent est associée à l'activation de la caspase-9, de la caspase-7 et au clivage de PARP. Il ne montre aucun effet apoptotique significatif dans les cellules mononucléaires du sang périphérique humain normal.
In Vivo

Les injections intraveineuses (i.v.) de PRIMA-1 chez la souris ne provoquent aucune modification évidente du poids ou du comportement par rapport aux animaux non traités. Ce composé a une activité antitumorale in vivo dans ce modèle tumoral animal. Il supprime la croissance tumorale in vivo d'une manière dépendante de la p53 mutante.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    mutant p53 expressing pancreatic cancer cell lines PANC-1 (p.R273H) and BxPC-3 (p.Y220C) and the wild type p53-expressing Capan-2 cells (wtp53)

  • Concentrations

    25-100 μM

  • Temps dincubation

    12-48 h

  • Méthode

    Cells are kept at a temperature of 37 °C, a minimum relative humidity of 95 %, and an atmosphere of 5 % CO2 in air. Cell viability is measured by MTT assay after treatment with PRIMA-1. Briefly, cells are seeded in each well of 96-well plates in 100 μl culture medium and incubated overnight at 37 °C in an atmosphere of 5 % CO2. The plates are further incubated at 37 °C under 5 % CO2 for 4 h and then left at room temperature until completely dry. DMSO was then added and the absorbance is read at 492 nm using a microplate enzyme-linked immunoassay reader (ELISA). The relative growth activity is determined as the percentage absorbance of treated cells compared to that of vehicle treated cells (control).
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    SCID mice

  • Dosages

    1, 10, 20 and 100 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

De Selleck PRIMA-1 A été cité par 8 Publications

Thermosensitive gel-nano system against esophageal cancer via restoring p53 activity and boosting T-cell immunity [ J Control Release, 2024, 371:111-125] PubMed: 38782064
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] PubMed: 33357454

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