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I-CBP112 p300/CBP inhibiteur

Name: I-CBP112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6758
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S6758

I-CBP112 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/p300 avec une constante de dissociation (KD) de 151 ± 6 nM et 167 ± 8 nM pour CBP et p300, respectivement.

I-CBP112 p300/CBP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.59

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.33%

99.33

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre p300/CBP Inhibiteurs	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	468.59	Formule	C₂₇H₃₆N₂O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1640282-31-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OCC3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 151 nM(Kd) p300 (Cell-free assay) 167 nM(Kd)
In vitro	L'exposition de lignées cellulaires leucémiques humaines et murines à I-CBP112 a entraîné une altération substantielle de la formation de colonies et a induit une différenciation cellulaire sans cytotoxicité significative. Ce composé a réduit de manière significative le potentiel d'initiation de la leucémie des cellules MLL-AF9+ AML de manière dose-dépendante in vitro et in vivo. C'est un inhibiteur compétitif de l'acétyl-lysine déplaçant H3K56ac du site de liaison de CBP avec une valeur IC50 de 170 nM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):