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Go6976 PKC inhibiteur

N° Cat.S7119

Le Go6976 (PD406976) est un puissant inhibiteur de PKC avec une IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM et 6,2 nM pour la PKC (cerveau de rat), la PKC m, et la PKC 1, respectivement. C'est également un puissant inhibiteur de JAK2 et Flt3.
Go6976 PKC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 377.42

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.34%
99.34

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
Vero Cytotoxicity assay Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as reduction in cell viability measured on day 5 post dose by MTS/PMS based microscopic analysis, CC50=6μM. 28689975
primary microglial cells Function assay Inhibition of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor levels in Sprague-Dawley rat primary microglial cells by Western blotting 17395590
primary microglial cells Function assay 1.3 uM Suppression of IFN-gamma-induced PKCalpha/beta2 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting 17395590
primary microglial cells Function assay 1.3 uM Suppression of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor 1 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting 17395590
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 377.42 Formule

C24H18N4O

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 136194-77-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes PD406976 Smiles CN1C2=CC=CC=C2C3=C4C(=C5C6=CC=CC=C6N(C5=C31)CCC#N)CNC4=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 44.7 mg/mL (118.43 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
JAK2
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PKCα
(Cell-free assay)
2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
6.2 nM
PKC
(Rat brain)
7.9 nM
In vitro
Le Go6976 n'a aucun effet sur l'activité kinase des sous-types de PKC indépendants du Ca(2+) delta, epsilon et zeta. Outre la JAK2 WT, ce composé inhibe également les formes mutantes (JAK2 V617F et TEL-JAK2) trouvées dans les hémopathies malignes, et a une activité contre les formes mutantes de FLT3. Dans les cellules de LAM, ce produit chimique réduit la survie à 55 % du contrôle dans les cas de FLT3-ITD et à 69 % dans les échantillons de FLT3-WT. Il inhibe puissamment l'induction du VIH-1 par la Bryostatine 1, le facteur de nécrose tumorale alpha et l'interleukine 6.
Kinase Assay
Test d'activité de la PKC
En bref, pour mesurer la PKC m, la PKC 1 et la PKC du cerveau de rat, le mélange d'essai de 200 l contient 50 mM de HEPES (pH 7,5), 5 mM de MgCl2, 1 mM d'EDTA, 1,25 mM d'EGTA, 1,32 mM de CaC12, 1 mM de dithiothréitol, 1 g de phosphatidylsérine, 0,2 g de dioléine, 40 g d'histone Hi, 10 M de [ -32P]ATP (1 Ci/ml), et 5 à 10 unités (pmol de Pi/min) de PKC. Les essais sont commencés par l'ajout de [ -32P]ATP, incubés pendant 5 min à 30 C, arrêtés par l'ajout de 2 ml de H3PO4 à 8,5 %, filtrés à travers des filtres en nitrocellulose de 0,45 m et évalués par comptage par scintillation.
In vivo
Le Go6976 (2,5 mg/kg i.p.), en tant qu'inhibiteur de PKD, prévient efficacement les lésions hépatiques aiguës induites par LPS/D:-GalN en inhibant l'activation des MAPK pour réduire la production de TNF- m, et améliore significativement la survie des souris soumises au défi LPS/D-GalN.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21063746/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-EGFR / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6
S7119-WB1
23229345
Immunofluorescence p62 / LAMP2
S7119-IF1
29794026

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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