Name: Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7207
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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Autre PKC Inhibiteurs	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM	10998351
Sf21	Function assay			Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM	10998351
HCT116	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM	21488662
PC3	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM	23434140
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM	21488662
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	21488662
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	23434140
DE3	Function assay			Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM	19734050
A549	Function assay			Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis	17149860
A549	Function assay	10 uM		Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis	17149860
MCF7	Function assay	10 uM	16 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot	20030343
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	553.65	Formule	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	138489-18-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.61 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.410mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKCα (Cell-free assay) 5 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 14 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 24 nM PKCε (Cell-free assay) 24 nM PKCγ (Cell-free assay) 27 nM
In vitro	Le Ro 31-8220 inhibe l'activité PKC du cerveau de rat avec une IC50 de 23 nM et ne montre pas un degré élevé de sélectivité entre PKC-α, PKC-β, PKC-γ et PKC-ε. Le Ro 31-8220 inhibe également MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β et S6K1 avec une puissance similaire à celle du PKC. De plus, le Ro 31-8220 inhibe les canaux Na+ voltage-dépendants. Le Ro 31-8220 modifie la localisation de la protéine kinase C cellulaire et inhibe puissamment la croissance des cellules A549 et MCF-7 avec une IC50 de 0,78 μM et 0,897 μM, respectivement. Le RO 31-8220 améliore l'agrégation plaquettaire induite par l'épinéphrine dans les plaquettes hypo-réactives aux catécholamines en augmentant la phosphorylation d'Akt. Le Ro 31-8220 diminue significativement la sécrétion d'apoE des macrophages humains primaires en inhibant le transport vésiculaire d'apoE vers la membrane plasmatique sans affecter significativement les niveaux d'ARNm d'apoE ou de protéines d'apoE.
Kinase Assay	Essai d'activité PKC
Kinase Assay	Les mélanges d'essai contiennent 0,2 mg/mL de peptide-gamma, 10 μM de MgCl₂, 0,6 mM de CaCl₂, 10 μM de [γ-³²P]ATP, 1,25 mg/mL de phosphatidylsérine et 1,25 ng/mL de phorbol 12-myristate 13-acétate dans 20 mM de Hepes (pH 7,5), 2 mM d'EDTA, 1 mM de dithiothréitol et 0,02% (p/v) de Triton X-100. Le peptide-γ est un peptide synthétique, GPRPLFCRKGSLRQKW, ressemblant au site de pseudosubstrat de la PKC-γ, à l'exception qu'un résidu de sérine remplace l'alanine de pseudosubstrat, convertissant le peptide d'un inhibiteur en un substrat. Les essais sont initiés par l'ajout de 2,5 unités m d'enzyme, incubés à 30 °C pendant 10 min et terminés par dépôt sur du papier P81, suivi d'un lavage intensif dans de l'acide orthophosphorique à 75 mM. Les papiers sont ensuite lavés dans de l'éthanol, séchés, et la radioactivité incorporée est déterminée par spectroscopie par scintillation liquide.
In vivo	Chez les souris MLP−/−, le Ro 31-8220 (6 mg/kg/jour, s.c.) entraîne une augmentation significative de la contractilité cardiaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate PKC inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 553.65