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CID755673 PKD inhibiteur

N° Cat.S7188

Le CID755673 est un inhibiteur pan-PKD1/2/3 actif sur les cellules avec une IC50 de 180 nM, 280nM et 227 nM, respectivement, soit environ 200 fois plus sélectif que les autres CAMKs.

CID755673 PKD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 217.22

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.54%

99.54

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre PKD Inhibiteurs	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	217.22	Formule	C₁₂H₁₁NO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	521937-07-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	Dans les cellules cancéreuses de la prostate LNCaP, le CID755673 inhibe directement l'activité de PKD1. Dans les cellules HeLa, ce composé bloque significativement l'export nucléaire de HDAC5 induit par le PMA, et bloque le transport protéique médié par PKD. Dans les cellules cancéreuses de la prostate, il bloque puissamment la migration et l'invasion cellulaires, et montre également une activité inhibitrice sur la prolifération des cellules tumorales et la distribution du cycle cellulaire. De plus, cette substance chimique altère les fonctions effectrices des cellules NK humaines primaires.
Kinase Assay	Essai radiométrique In Vitro de la kinase PKD
Kinase Assay	L'essai radiométrique de la kinase est réalisé en co-incubant 0,5 μCi de [γ-³²P]ATP, 20 μM d'ATP, 50 ng de protéines PKD (PKD1, PKD2 et PKD3) ou CAMKIIα recombinantes humaines purifiées, et 2,5 μg de Syntide-2 dans 50 μl de tampon kinase contenant 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoéthanol. La réaction est effectuée dans des conditions où le taux initial est dans la plage cinétique linéaire. Les papiers filtres sont ensuite lavés trois fois dans de l'acide phosphorique à 0,5 %, séchés à l'air et comptés à l'aide d'un compteur à scintillation polyvalent Beckman LS6500.
In vivo	Le CID755673, via l'inhibition de PKD/PKD1, améliore significativement la nécrose et la sévérité de la pancréatite dans un modèle de pancréatite aiguë chez le rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):