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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le CID755673 est un inhibiteur pan-PKD1/2/3 actif sur les cellules avec une IC50 de 180 nM, 280nM et 227 nM, respectivement, soit environ 200 fois plus sélectif que les autres CAMKs.
Cibles
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
In vitro
Dans les cellules cancéreuses de la prostate LNCaP, le CID755673 inhibe directement l'activité de PKD1. Dans les cellules HeLa, ce composé bloque significativement l'export nucléaire de HDAC5 induit par le PMA, et bloque le transport protéique médié par PKD. Dans les cellules cancéreuses de la prostate, il bloque puissamment la migration et l'invasion cellulaires, et montre également une activité inhibitrice sur la prolifération des cellules tumorales et la distribution du cycle cellulaire. De plus, cette substance chimique altère les fonctions effectrices des cellules NK humaines primaires.
In Vivo
Le CID755673, via l'inhibition de PKD/PKD1, améliore significativement la nécrose et la sévérité de la pancréatite dans un modèle de pancréatite aiguë chez le rat.
L'essai radiométrique de la kinase est réalisé en co-incubant 0,5 μCi de [γ-32P]ATP, 20 μM d'ATP, 50 ng de protéines PKD (PKD1, PKD2 et PKD3) ou CAMKIIα recombinantes humaines purifiées, et 2,5 μg de Syntide-2 dans 50 μl de tampon kinase contenant 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoéthanol. La réaction est effectuée dans des conditions où le taux initial est dans la plage cinétique linéaire. Les papiers filtres sont ensuite lavés trois fois dans de l'acide phosphorique à 0,5 %, séchés à l'air et comptés à l'aide d'un compteur à scintillation polyvalent Beckman LS6500.
Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
De Selleck CID755673 A été cité par 11 Publications
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling
[ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089]
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation.
[ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan
[Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]
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