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Betulinic acid Topoisomerase inhibiteur

Name: Betulinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3603
Rating: 5 (15 reviews)

N° Cat.S3603

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpénoïde pentacyclique de Syzigium claviflorum, est un inhibiteur du HIV-1 avec un EC50 de 1,4 μ M. Il est rapporté que ce composé agit comme un nouvel inhibiteur de NF-κB.Phase 1/2.

Betulinic acid Topoisomerase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 456.7

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	456.7	Formule	C₃₀H₄₈O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	472-15-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (43.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.350mg/ml (5.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 1.4 μM(EC50) Eukaryotic topoisomerase I 5 μM Aminopeptidase N 7.3 μM
In vitro	Betulinic acid montre une activité anti-VIH en bloquant la réplication du VIH dans les lymphocytes H9 avec une valeur EC50 de 1,4 μM et en inhibant la croissance des cellules H9 non infectées avec une valeur IC50 de 13 μM. Ce composé agit également comme agent anti-mélanome en inhibant l'activité de l'aminopeptidase N avec un IC50 de 7,3 μM. De plus, il inhibe l'activité de la Topoisomerase I eucaryote avec un IC50 de 5 μM et peut être exploité comme un candidat solide pour un médicament anti-tumoral.
Kinase Assay	Topoisomerase I-DNA interaction
Kinase Assay	Le duplex 25-mer recuit d'oligonucléotide-1 et d'oligonucléotide-2 est incubé avec 25 ou 50 unités de Topoisomerase I de foie de rat à 8 °C pendant 15 min en présence ou en absence de Betulinic acid dans un tampon de liaison. Après incubation, les mélanges réactionnels sont électrophorés dans un gel de polyacrylamide non dénaturant à 7% à 4 °C dans un tampon TBE 0,167 × et les bandes d'ADN sont colorées au bromure d'éthidium.
In vivo	Betulinic acid inhibe la croissance des cellules et des tumeurs (xénogreffes) du cancer de la prostate chez des souris nues athymiques portant des cellules LNCaP et ceci est dû, en partie, à la régulation négative dépendante du protéasome de Sp1, Sp3, Sp4 et de plusieurs gènes régulés par Sp.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):