Name: Beta-Lapachone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7261
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	242.27	Formule	C₁₅H₁₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	4707-32-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	β-Lapachone, ARQ-501			Smiles	CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (136.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (8.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (8.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Topo I IDO1 0.44 μM
In vitro	La Beta-Lapachone inhibe la relaxation de l'ADN induite par la DNA topoisomerase I de manière dose-dépendante. Le traitement avec ce composé (100 nM ou plus) entraîne une inhibition >95% de l'activité de déroulement de l'ADN de Topo I par rapport au contrôle DMSO. Ce produit chimique (1-5 μM) provoque un blocage en G0/G1 du cycle cellulaire et induit l'apoptose en bloquant Topo I sur l'ADN et en bloquant le mouvement de la fourche de réplication dans les cellules HL-60 et trois cellules de cancer de la prostate humaine (DU-145, PC-3 et LNCaP). Il facilite la migration des fibroblastes murins 3T3 et des cellules endothéliales humaines EAhy926 via différentes voies de signalisation MAPK, et accélère ainsi la cicatrisation des plaies par abrasion in vitro. De plus, ce composé inhibe l'activité de l'IDO1 recombinante purifiée par inhibition incompétitive avec un IC50 de 0,44 μM, et il présente également une rétention supérieure de l'activité inhibitrice intracellulaire de l'IDO1 avec un IC50 de 1,0 μM, partiellement dépendante de la biotransformation par NQO1. Ce produit chimique induit la nécrose programmée des cellules cancéreuses NQO1+ par la formation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes de NQO1 et l'hyperactivation de PARP1. [5]
Kinase Assay	Dosage d'activité catalytique de la Topoisomerase I
Kinase Assay	Dosage d'activité catalytique de la Topoisomerase I : L'activité enzymatique est analysée par le dosage de déroulement de l'ADN. La DNA topoisomerase I, de TopoGEN (1 unité, définie comme la quantité d'enzyme qui convertit 0,5 μg d'ADN superhélicoïdal en état relâché en 30 minutes à 37 °C), est incubée avec 0,5 μg d'ADN RF 6x174, en présence ou en l'absence de Beta-Lapachone, dans 20 μL de tampon de relaxation (50 mM Tris (pH 7,5), 50 mM KCl, 10 mM MgCl₂, 0,5 mM dithiothréitol, 0,5 mM EDTA, 30 μg/mL albumine de sérum bovin) pendant 30 minutes à 37 °C. Les réactions sont arrêtées par l'ajout de 1% de SDS et de protéinase K (50 μg/mL). Après une incubation supplémentaire d'une heure à 37 °C, les produits sont séparés par électrophorèse sur gel d'agarose à 1% dans un tampon TAE (0,04 M tris acétate, 0,001 M EDTA). Le gel est coloré au bromure d'éthidium après électrophorèse. Le négatif photographique est scanné avec un système d'analyse d'image NIH.
In vivo	Le traitement à la Beta-Lapachone (50 mg/kg) entraîne une puissante inhibition de la croissance tumorale in vivo dans un modèle murin de xénogreffe de cancer ovarien humain, et la combinaison de ce composé et du taxol produit une induction synergique de l'apoptose. Chez les souris normales et diabétiques (db/db), le traitement avec cette substance chimique entraîne un processus de guérison plus rapide qu'avec le véhicule seul.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8226754/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7641180/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18650264/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24023520/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532167/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10557327/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00524524	Completed	Advanced Solid Tumors	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	August 2007	Phase 1
NCT00622063	Completed	Cancer	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2006	Phase 1\|Phase 2
NCT00358930	Completed	Head and Neck Neoplasms\|Carcinoma Squamous Cell	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	July 2006	Phase 2
NCT00102700	Completed	Pancreatic Cancer\|Adenocarcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	January 2005	Phase 2
NCT00099190	Completed	Carcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2004	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Beta-Lapachone Topoisomerase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 242.27