Betulinic acid

N° de catalogueS3603 Lot:S360301

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Données techniques

Formule

C30H48O3

Poids moléculaire 456.7 N° CAS 472-15-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (43.79 mM)
Ethanol 10 mg/mL (21.89 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpénoïde pentacyclique de Syzigium claviflorum, est un inhibiteur du HIV-1 avec un EC50 de 1,4 μ M. Il est rapporté que ce composé agit comme un nouvel inhibiteur de NF-κB.Phase 1/2.
Cibles
HIV-1 Eukaryotic topoisomerase I Aminopeptidase N
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
In vitro Betulinic acid montre une activité anti-VIH en bloquant la réplication du VIH dans les lymphocytes H9 avec une valeur EC50 de 1,4 μM et en inhibant la croissance des cellules H9 non infectées avec une valeur IC50 de 13 μM. Ce composé agit également comme agent anti-mélanome en inhibant l'activité de l'aminopeptidase N avec un IC50 de 7,3 μM. De plus, il inhibe l'activité de la Topoisomerase I eucaryote avec un IC50 de 5 μM et peut être exploité comme un candidat solide pour un médicament anti-tumoral.
In Vivo Betulinic acid inhibe la croissance des cellules et des tumeurs (xénogreffes) du cancer de la prostate chez des souris nues athymiques portant des cellules LNCaP et ceci est dû, en partie, à la régulation négative dépendante du protéasome de Sp1, Sp3, Sp4 et de plusieurs gènes régulés par Sp.

Protocole (de référence)

Test kinase :[3]
  • Topoisomerase I-DNA interaction

    Le duplex 25-mer recuit d'oligonucléotide-1 et d'oligonucléotide-2 est incubé avec 25 ou 50 unités de Topoisomerase I de foie de rat à 8 °C pendant 15 min en présence ou en absence de Betulinic acid dans un tampon de liaison. Après incubation, les mélanges réactionnels sont électrophorés dans un gel de polyacrylamide non dénaturant à 7% à 4 °C dans un tampon TBE 0,167 × et les bandes d'ADN sont colorées au bromure d'éthidium.

Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    LNCaP tumor xenograft model

  • Dosages

    10 and 20 mg/kg/d

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

De Selleck Betulinic acid A été cité par 15 Publications

Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Glaucocalyxin A delays the progression of OA by inhibiting NF-κB and MAPK signaling pathways [ J Orthop Surg Res, 2024, 19(1):188] PubMed: 38500177
Graphene oxide/gallium nanoderivative as a multifunctional modulator of osteoblastogenesis and osteoclastogenesis for the synergistic therapy of implant-related bone infection [ Bioact Mater, 2023, 25:594-614] PubMed: 37056253
N,N-Dimethyl-3β-hydroxycholenamide attenuates neuronal death and retinal inflammation in retinal ischemia/reperfusion injury by inhibiting Ninjurin 1 [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):91] PubMed: 37029422
Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] PubMed: 36938407
Citrulline inhibits LPS-induced pyroptosis of RAW264.7 macrophages through NF-κB signaling pathway [ Immun Inflamm Dis, 2023, 11(4):e832] PubMed: 37102651
TAZ ameliorates the microglia-mediated inflammatory response via the Nrf2-ROS-NF-κB pathway [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449] PubMed: 35505966
Spironolactone Ameliorates Senescence and Calcification by Modulating Autophagy in Rat Tendon-Derived Stem Cells via the NF-κB/MAPK Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587] PubMed: 34306308
Betulinic acid promotes the osteogenic differentiation of human periodontal ligament stem cells by upregulating EGR1 [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab111] PubMed: 34519779
Long Noncoding RNA MALAT1 Regulates the Progression of Atherosclerosis by miR-330-5p/NF-κB Signal Pathway [ J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246] PubMed: 34554676

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