G9a/GLP
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 est un inhibiteur puissant et sélectif des histone méthyltransférases G9a/GLP avec des IC50 inférieures à 2,5 nM pour G9a et GLP et montre une sélectivité plus de 300 fois supérieure pour G9a et GLP par rapport à un large éventail de kinases, de GPCR, de transporteurs et de canaux ioniques. |
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| E7598 | UNC0321 | UNC0321 est un inhibiteur puissant et sélectif de la G9a histone méthyltransférase. Il affiche une puissance élevée au niveau picomolaire, avec un Ki de 63 pM et des valeurs d'IC50 dépendantes de l'essai entre 6 et 9 nM. Ce composé agit également comme un inhibiteur de GLP. Il démontre des effets anti-apoptotiques et présente un potentiel d'utilisation thérapeutique dans les complications vasculaires diabétiques. | ||
| S2943 | BRD9539 | Le BRD9539 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, qui inhibe également l'activité PRC2. | ||
| E1974 | MS8709 | Le MS8709 (EX-A11295) est un dégradeur de chimère de ciblage de protéolyse (PROTAC) G9a/GLP de première classe, qui induit la dégradation de G9a/GLP d'une manière dépendante de la concentration, du temps et du système ubiquitine-protéasome (UPS), et n'altère pas l'expression de l'ARNm de G9a/GLP par rapport à d'autres méthyltransférases. Il présente une inhibition supérieure de la croissance cellulaire dans les cellules de cancer de la prostate, de la leucémie et du poumon par rapport aux inhibiteurs de G9a/GLP parentaux. | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701 est un inhibiteur hautement sélectif, puissant et de faible toxicité des histones méthyltransférases G9a et GLP1 avec des valeurs d'IC50 de 23-27 nM et 53 nM. Le traitement avec ce composé induit l'expression de la globine fœtale dans les cellules érythroïdes humaines et chez la souris et joue un rôle essentiel dans l'induction de la γ-globine. Il est utilisé dans la recherche sur la drépanocytose. | ||
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | Le BIX-01294 trihydrochloride est un inhibiteur de la histone methyltransferase G9a avec une IC50 de 2,7 μM dans un essai sans cellules, réduit le H3K9me2 des histones en vrac, inhibe également faiblement la GLP (principalement H3K9me3), aucune activité significative observée sur d'autres histones méthyltransférases. Le BIX01294 induit l'autophagy. Le BIX01294 inhibe également la méthylation H3K36 par les oncoprotéines NSD1, NSD2 et NSD3. |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un produit naturel des espèces de Chaetomium, est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase avec une IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM et 3 μM pour respectivement dSU(VAR)3-9, la G9a de souris et la DIM5 de Neurospora crassa. La Chaetocin est un agent anticancéreux et un inhibiteur de la thioredoxine réductase (TrxR). |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 est une sonde chimique puissante, sélective et pénétrant les cellules pour la Histone Methyltransferase G9a et GLP avec une IC50 de <15 nM et 19 nM, respectivement, et montre une sélectivité sur un large éventail de cibles Epigenetics et non-épigénétiques. Ce composé a des activités Antiviral. |
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| S7572 | A-366 | A-366 est un inhibiteur puissant et sélectif de la G9a/GLP histone lysine methyltransferase avec une IC50 de 3,3 nM et 38 nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure pour G9a/GLP par rapport à 21 autres méthyltransférases. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 est un inhibiteur de l'Histone Methyltransferase G9a avec une IC50 de 6,3 μM, et induit la sénescence cellulaire. |
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