Proteasome Inhibiteurs | Proteasome Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue est l'analogue de Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) s'hydrolyse immédiatement en Ixazomib (MLN2238), la forme biologiquement active, lors de l'exposition à des solutions aqueuses ou au plasma. Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) du 20S proteasome avec un IC50/Ki de 3,4 nM/0,93 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour β1 et peu actif pour β2. Ixazomib (MLN9708) induit l'autophagy. Phase 3. |
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| S7933 | VR23 | VR23 est un puissant inhibiteur du proteasome avec une IC50 de 1 nM, 50-100 nM et 3 μM pour les proteasomes de type trypsine, de type chymotrypsine et de type caspase, respectivement. |
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| S7504 | Marizomib (Salinosporamide A) | Le Marizomib (Salinosporamide A) est un nouvel inhibiteur de Proteasome d'origine marine qui inhibe les activités Proteasome CT-L β5, C-L β1 et T-L β2 dans les Proteasomes 20S dérivés d'érythrocytes humains avec des IC50 de 3,5 nM, 430 nM, 28 nM. |
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| S7462 | PI-1840 | Le PI-1840 est un inhibiteur réversible et sélectif de la chymotrypsine-like (CT-L) avec une IC50 de 27 nM, avec peu d'effets sur les deux autres activités protéolytiques majeures du Proteasome, la trypsine-like (T-L) et la postglutamyl-peptide-hydrolase-like (PGPH-L). |
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| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | Le KSQ-4279 (USP1-IN-1) est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la ubiquitin specific protease 1 (USP1)<> avec une activité anti-proliférative. Le KSQ-4279 présente également une activité synergique en combinaison avec les inhibiteurs de PARP. |
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| S5813 | Isoginkgetin | Isoginkgetin est un biflavonoïde d'origine naturelle avec une activité antitumorale. Ce composé inhibe directement les activités de type chymotrypsine, trypsine et caspase du 20S proteasome. C'est aussi un inhibiteur général de l'épissage du pré-ARNm. |
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| S6851 | RA-190 | RA190, une bis-benzylidine pipéridone, est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement efficace du récepteur d'ubiquitine du protéasome RPN13/ADRM1 avec une activité anticancéreuse. RA190 déclenche la réponse au stress du RE, l'axe de signalisation p53/p21 et l'autophagy dans les cellules de myélome multiple. | ||
| E7414 | MG-115 | Le MG-115 est un inhibiteur puissant et réversible des protéasomes avec un ki de 21 nM et 35 nM pour les protéasomes 20S et 26S, respectivement. Il induit également l'apoptose dans les cellules Rat-1 et PC12 en inhibant sélectivement l'activité chymotrypsine-like du protéasome. | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, un inhibiteur puissant et spécifique de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), est un composant majeur du zicao (grémil pourpre, la racine séchée de Lithospermum erythrorhizon), une phytothérapie chinoise avec diverses activités biologiques. C'est aussi un inhibiteur de l'activité du TMEM16A chloride channel en utilisant un essai de fluorescence-quenching basé sur des cellules. La shikonine exerce un effet anti-inflammatoire en inhibant le tumor necrosis factor-α (TNF-α) et prévient l'activation de la voie du nuclear factor-κB (NF-κB) via l'inhibition du proteasome. |
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| S3269 | Acetylcorynoline | L'Acetylcorynoline, un composant alcaloïde majeur dérivé de Corydalis bungeana, une plante médicinale traditionnelle chinoise, présente des propriétés anti-inflammatoires. Ce composé peut diminuer l'expression de egl-1 pour supprimer les voies d'apoptosis et augmenter l'expression de rpn5 pour améliorer l'activité des proteasomes. |
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