| S8731 |
IACS-010759 (IACS-10759)
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IACS-010759 (IACS-10759) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation oxydative (IC50 < 10 nM) qui bloque la respiration cellulaire en inhibant le complexe I.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
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Cell Rep, 2025, 44(7):115901
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
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| S9736 |
ME-344
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Le ME-344 est un métabolite synthétique du NV-128, un puissant inhibiteur du complexe I de la phosphorylation oxydative mitochondriale (OXPHOS), perturbant la production d'ATP et la consommation d'oxygène. Il inhibe également mTOR en régulant à la baisse la voie AKT/mTOR, présentant une activité anticancéreuse en inhibant la croissance et la viabilité cellulaire dans les lignées cellulaires leucémiques avec des valeurs d'IC50 de 70 à 260 nM.
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| S8276 |
FCCP
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Le FCCP (trifluorométhoxycarbonylcyanure de phénylhydrazone, carbonylcyanure de 4-(trifluorométhoxy)phénylhydrazone) est un puissant découplant de la phosphorylation oxydative dans les mitochondries qui perturbe la synthèse d'ATP en transportant des protons à travers les membranes cellulaires.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
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Nat Commun, 2025, 16(1):3012
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):163
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| S8828 |
Gboxin
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Gboxin est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative dans les cellules cancéreuses. Ce composé inhibe l'activité de la F0F1 ATP synthase. Il inhibe spécifiquement la croissance des cellules de glioblastome primaires de souris et humaines, mais pas celle des fibroblastes embryonnaires de souris ou des astrocytes néonatals.
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Cell Rep, 2025, 44(7):115901
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Cell Rep, 2024, 43(10):114775
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Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
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| S0096 |
S-Gboxin
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S-Gboxin, un analogue fonctionnel de Gboxin, est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative (OXPHOS) qui inhibe la croissance du glioblastome (GBM) murin et humain avec une CI50 de 470 nM.
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STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
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Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
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EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
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| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) est libéré par les astrocytes vers les neurones et peut être réaminé par l'aminotransférase en leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid réduit le taux de dégradation des protéines dans les muscles squelettiques. 4-Methyl-2-oxovaleric acid agit comme un découpleur de la phosphorylation oxydative (OXPHOS) et comme un inhibiteur métabolique, potentiellement via son effet inhibiteur sur l'activité de l'alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC).
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
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| S8943 |
VLX600
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VLX600 est un nouvel inhibiteur chélateur de fer de la phosphorylation oxydative (OXPHOS), qui potentialise l'effet des radiations dans les sphéroïdes tumoraux de manière synergique. Ce composé montre une activité cytotoxique accrue dans des conditions de privation de nutriments. Il induit l'autophagy et l'inhibition mitochondriale avec une activité antitumorale.
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Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
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| E4709 |
MS-L6
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MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) est un puissant inhibiteur de OXPHOS, ciblant les complexes I de la chaîne de transport d'électrons (ETC-I), combinant l'inhibition de l'oxydation du NADH et un effet découplant, sur la chaîne respiratoire. Il présente une puissante efficacité antitumorale.
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| E5927New |
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
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Mito-LND (Mito-Lonidamine) est un dérivé de lonidamine ciblant les mitochondries, conjugué à un cation triphénylphosphonium qui s'accumule sélectivement dans les mitochondries des cellules cancéreuses en raison de leur potentiel de membrane élevé. Il inhibe puissamment la phosphorylation oxydative (OXPHOS) en perturbant les complexes respiratoires I et II, stimulant la production de ROS et l'oxydation de Prx3 tout en supprimant la signalisation AKT/mTOR/p70S6K.
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| E1139 |
DX3-213B
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Le DX3-213B est un inhibiteur très puissant et oralement actif du complexe I de la phosphorylation oxydative (OXPHOS), avec une IC50 de 3,6 nM, et altère la génération d'ATP avec une IC50 de 11 nM.
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