| S8522 |
Compstatin
|
Compstatin bindt aan complementcomponent C3 en remt complementactivatie met een IC50 van 12 μM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2493
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2412447122
-
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
|
|
| S0474 |
Avacopan (CCX168)
|
Avacopan is een oraal toegediende en selectieve C5a-receptor (C5aR) antagonist.
|
-
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
-
Cell Death Dis, 2022, 13(5):500
|
|
| S3240 |
Phaseoloidin
|
Phaseoloidin, een homogentisinezuurglucoside uit Nicotiana attenuata trichomen, draagt bij aan de resistentie van de plant tegen lepidopterische herbivoren. Deze verbinding heeft anti-complement effecten.
|
|
|
| P1269New |
Pegcetacoplan acetate
|
Pegcetacoplan acetate, een PEGylated cyclisch peptide, is de eerste goedgekeurde remmer van complementcomponent C3/C3b, ontworpen om volwassenen met paroxismale nachtelijke hemoglobinurie (PNH) te behandelen. Het bindt C3 en C3b om convertase-gemedieerde C3-splitsing te remmen, waardoor C3b-opsonisatie (extravasculaire hemolyse) en stroomafwaartse MAC-vorming (intravasculaire hemolyse) worden geblokkeerd.
|
|
|
| S0803 |
Danicopan
|
Danicopan is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van factor D met een Kd van 0,54 nM voor humaan Factor D. Deze verbinding remt de activiteit van de alternatieve complementroute (APC) en heeft het potentieel om de alternatieve complementroute te blokkeren bij paroxismale nachtelijke hemoglobinurie (PNH) en atypisch hemolytisch-uremisch syndroom (aHUS).
|
|
|
| S1322 |
Dexamethasone
|
Dexamethasone is een krachtig synthetisch lid van de glucocorticoïde klasse van steroïde geneesmiddelen, en een interleukine receptor modulator die ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten heeft. Dexamethasone induceert autophagy en mitophagy. Dexamethasone wordt getest bij gehospitaliseerde patiënten met COVID-19 en blijkt voordelen te hebben voor ernstig zieke patiënten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
-
Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
|
|
| S2286 |
Cyclosporin A
|
Cyclosporin A, een niet-polair cyclisch oligopeptide, is een immunosuppressivum dat bindt aan cyclofiline en vervolgens calcineurin remt met een IC50 van 7 nM in een celvrije test. Cyclosporin A wordt over het algemeen na een transplantatieoperatie toegediend om afstoting te voorkomen en is gebruikt om het toxische effect ervan te testen op een geperfuseerd 3D proximaal tubulusmodel. Cyclosporin A (NSC 290193) kan worden gebruikt om diermodellen van chronische afstoting van levertransplantatie te induceren.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
|
|
| S3124 |
Dexamethasone Acetate
|
Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) is een krachtig synthetisch lid van de glucocorticoïde klasse van steroïde geneesmiddelen, en een interleukin receptor modulator met ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten.
|
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3528-3542
-
STAR Protoc, 2023, 4(2):102342
-
Exp Mol Med, 2022, 54(9):1450-1460
|
|
| S4028 |
Dexamethasone Sodium Phosphate
|
Dexamethasone (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt) is een krachtig synthetisch lid van de Glucocorticoid klasse van steroïde geneesmiddelen, en een IL Receptor modulator die ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten heeft.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122
-
J Tradit Chin Med, 2025, 45(4):739-746
-
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
|
|
| S3612 |
Rosmarinic acid
|
Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) is een natuurlijk voorkomende gehydroxyleerde verbinding. Het heeft het vermogen om Complement System-fixatie te blokkeren, lipoxygenase- en cyclooxygenase-activiteit te remmen en de expressie van CCL11 en CCR3 te remmen door de IKK-β-activiteit in NF-κB-activeringssignalering te onderdrukken.
|
-
Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
-
World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
-
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
|
|
| E0119 |
LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride
|
LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride is een first-in-class, oraal toegediende, potente en zeer selectieve factor B-remmer met een IC50 van 12 nM en een Kd-waarde van 7,9 nM. Iptacopan vertoont een uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere proteasen, met IC50's van >30 μM over een panel van 41 humane proteasen.
|
|
|
| S9138 |
Picfeltarraenin IA
|
Picfeltarraenin IA is een AChE-remmer en een potentiële PI3K- en EGFR-remmer. Het fungeert ook als een remmer van zowel de klassieke als de alternatieve routes van het Complement System.
|
|
|