Serine/threonin kinase Remmers | Serine/threonin kinase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8358 | WNK463 | WNK463 is een pan-WNK-kinase-remmer. Het remt potent de in vitro kinase-activiteit van alle vier de WNK-familieleden (WNK1, WNK2, WNK3 en WNK4) met IC50 van 5nM, 1nM, 6nM en 9nM. |
|
|
| S8929 | GCN2iB | GCN2iB is een ATP-competitieve Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2)-remmer met een IC50 van 2,4 nM. |
|
|
| S7270 | SRPIN340 | SRPIN340 is een selectieve SRPK-remmer met een Ki van 0,89 μM voor SRPK1, die geen significante remmende activiteit vertoont tegen meer dan 140 andere kinasen. |
|
|
| S4956 | Benzamidine HCl | Benzamidine is een remmer van serine proteases met Ki-waarden van respectievelijk 35, 350 en 220 µM voor trypsine, plasmine en trombine. |
|
|
| S8810 | SPHINX31 | SPHINX31 is een SRPK1-remmer met een IC50 van 5,9 nM en een hoge selectiviteit voor SRPK1 boven SRPK2 (50-voudig) en CLK1 (100-voudig). |
|
|
| S8945 | BAY-1816032 | BAY-1816032 is een potente en oraal beschikbare remmer van budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) kinase met een IC50 van 6,1 nM voor het recombinante katalytische domein van humaan BUB1. Deze verbinding heeft antitumoractiviteit. |
|
|
| S0431 | ML281 | ML281 is een potente en selectieve remmer van Serine/threonine kinase 33 (STK33) met een IC50 van 0,014 μM. Deze verbinding is selectief toxisch voor KRAS-afhankelijke kankercellijnen. |
|
|
| S8976 | DCLK1-IN-1 | DCLK1-IN-1 is een selectieve, in vivo-compatibele chemische probe van het doublecortin-achtige kinase 1 (DCLK1) domein dat bindt aan DCLK1 en DCLK2 met een IC50 van respectievelijk 9,5 nM en 31 nM. Deze verbinding remt DCLK1- en DCLK2-kinases met een IC50 van respectievelijk 57,2 nM en 103 nM in een kinase-assay. |
|
|
| S6710 | SGC-GAK-1 | SGC-GAK-1 is een potente, selectieve en celactieve remmer van cyclin G-associated kinase (GAK) met een Ki-waarde van 3,1 nM en >50-voudige selectiviteit ten opzichte van de naastgelegen kinase. |
|
|
| S0015 | WNK-IN-11 | WNK-IN-11 is een potente, selectieve en oraal actieve allosterische remmer van With-No-Lysine (WNK) kinase met een IC50 van 4 nM voor WNK1-enzym. | ||
| E1670 | MKI-1 | MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) is een kleinmoleculige remmer van MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) met een IC50 van 9,9 μM in een kinase-assay. Het oefent ook antitumor- en radiosensitizer-activiteiten uit via PP2A-gemedieerde c-Myc-remming in borstkankermodellen. | ||
| E2396 | STK16-IN-1 | STK16-IN-1 is een serine/threonine proteïne kinase 16 (STK16) remmer met een IC50 van 295 nM. | ||
| S3522 | 2OH-BNPP1 | 2OH-BNPP1 is een remmer van de kinaseactiviteit van BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) die kan worden gebruikt voor de behandeling van kanker. | ||
| E0380 | Hepln-13 | Hepln-13 is een potente en oraal actieve Hepsin-remmer met een IC50 van 0,33 µM, die gebruikt kan worden voor onderzoek naar uitgezaaide prostaatkanker. | ||
| S0995 | BioE-1115 | BioE-1115 is een zeer selectieve en potente dubbele remmer van PAS kinase (PASK) en casein kinase 2 (CK2) met IC50 van respectievelijk ~4 nM en ~10 M. | ||
| E2987 | GCN2-IN-1 | GCN2-IN-1 (A-92) is een specifieke en potente actieve site-remmer van general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) met een IC50 van <0,3 μM. Het kan worden onderzocht in onderzoek naar ziekten die betrokken zijn bij retrovirale integratie. | ||
| S8864 | ZT-12-037-01 | ZT-12-037-01 is een specifieke en ATP-competitieve STK19-remmer met IC50's van respectievelijk 23,96 nM en 27,94 nM voor STK19 (WT) en STK19 (D89N). Het vertoont extreem hoge kinase-selectiviteit met behulp van KINOMEscan tegen een panel van 468 diverse kinases met behulp van een in vitro ATP-site competitiebindingsassay bij 1 µM. | ||
| E1120 | TC-DAPK 6 | TC-DAPK 6 is een krachtige, ATP-competitieve en zeer selectieve DAPK-remmer met een IC50 van respectievelijk 69 en 225 nM tegen DAPK1 en DAPK3. | ||
| S0848 | GAK inhibitor 49 | GAK inhibitor 49 is een krachtige, ATP-competitieve en zeer selectieve cyclin G associated kinase (GAK) remmer met een IC50 van 56 nM. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 is een potente en oraal actieve remmer van hematopoëtische progenitor kinase-1 (HPK1, een Serine/threonin kinase Ste20-gerelateerd proteïne kinase), Lck en Flt3 met IC50 van <0,05 μM, IC50 van <0,5 μM en IC50 van <0,05 μM, respectievelijk. Deze verbinding vertoont antitumorale activiteit. | ||
| S8257 | Luvixasertib (CFI-402257) | Luvixasertib (CFI-402257) is een remmer van threonine tyrosine kinase (TTK) met respectievelijk een IC50 van 1,7 nM en een Ki van 0,1 nM. Het is een potentieel therapeuticum voor de behandeling van hepatocellulair carcinoom dat direct werkt door celcyclus-controlepunten in kankercellen te remmen en indirect door immuuncellen uit de tumormicro-omgeving te mobiliseren. | ||
| S6088 | 6-(Dimethylamino)purine | 6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine) is een serine-threonine-proteïnekinase-remmer. Het remt de afbraak van het kiemblaasje en de meiotische rijping van oöcyten. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudig grotere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudig grotere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib is een potente remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met IC50 van respectievelijk 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride is een selectieve, oraal biologisch beschikbare en ATP-competitieve remmer van ALK met een IC50 van 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride remt ook InsR, IGF-1R en STK22D met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 8 nM en 23 nM. Ceritinib vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focale adhesiekinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.