ROCK Remmers | ROCK Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7195 RKI-1447 RKI-1447 is een potente remmer van ROCK1 en ROCK2, met een IC50 van respectievelijk 14,5 nM en 6,2 nM, en heeft anti-invasieve en antitumorale activiteiten.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Verified customer review of RKI-1447
S7687 GSK269962A HCl GSK269962A HCl is een selectieve ROCK(Rho-associated protein kinase) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,6 en 4 nM voor ROCK1 en ROCK2.
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
S7935 Y-39983 Dihydrochloride Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride is een selectieve rho-associated protein kinase(ROCK) remmer met een IC50 van 3,6 nM.
iScience, 2024, 27(12):111434
Sci Rep, 2024, 14(1):30786
Cells, 2023, 12(9)1307
S8208 Hydroxyfasudil HCl Hydroxyfasudil HCl, een actieve metaboliet van fasudilhydrochloride, is een specifieke Rho-kinase(ROCK) remmer met IC50 waarden van respectievelijk 0,73 μM en 0,72 μM voor ROCK1 en ROCK2.
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261 Chroman 1 Chroman 1 is een zeer potente en selectieve ROCK-remmer met een IC50 van 1 pM en 52 pM tegen respectievelijk ROCK2 en ROCK1. Deze verbinding remt ook de activiteit van MRCK met een IC50 van 150 nM.
E1480 DJ4 DJ4 (EX-A7863) is een krachtige, selectieve ATP-competitieve remmer van ROCK1/2 en MRCKα/β met IC50 van respectievelijk 5/50 nM en 10/100 nM. Het blokkeert stressvezelformatie en remt migratie en invasie van meerdere kankercellijnen.
S7512 GSK269962A GSK269962A is een potente en selectieve remmer van ROCK met IC50-waarden van 1,6 nM voor ROCK1 en 4 nM voor ROCK2. Het toont potentieel als een alternatieve behandeling voor overactieve blaas (OAB) en vertoont ook ontstekingsremmende en vaatverwijdende activiteiten.
S6636 Azaindole 1 (BAY-549) BAY-549 (Azaindole 1) is een selectieve Rho-associated protein kinase (ROCK)-remmer met een IC50 van 0,6 en 1,1 nM voor menselijke ROCK-1 en ROCK-2 op een ATP-competitieve manier.
E1978 Zelasudil Zelasudil (RXC007) is een selectieve remmer van Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). Het is gebleken dat het een antifibrotisch effect heeft.
E2519 WAY-624704 WAY-624704 is een nieuwe Rho-kinasen (ROCK)-remmer met een Ki van 17 nM.
S7563 AT13148 AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met een IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Verified customer review of AT13148
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297