| S7195 |
RKI-1447
|
RKI-1447 is een potente remmer van ROCK1 en ROCK2, met een IC50 van respectievelijk 14,5 nM en 6,2 nM, en heeft anti-invasieve en antitumorale activiteiten.
|
-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
| S7687 |
GSK269962A HCl
|
GSK269962A HCl is een selectieve ROCK(Rho-associated protein kinase) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,6 en 4 nM voor ROCK1 en ROCK2.
|
-
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
-
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
-
bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
|
|
| S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
|
Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride is een selectieve rho-associated protein kinase(ROCK) remmer met een IC50 van 3,6 nM.
|
-
iScience, 2024, 27(12):111434
-
Sci Rep, 2024, 14(1):30786
-
Cells, 2023, 12(9)1307
|
|
| S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
|
Hydroxyfasudil HCl, een actieve metaboliet van fasudilhydrochloride, is een specifieke Rho-kinase(ROCK) remmer met IC50 waarden van respectievelijk 0,73 μM en 0,72 μM voor ROCK1 en ROCK2.
|
-
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
-
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
-
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
|
|
| E1261 |
Chroman 1
|
Chroman 1 is een zeer potente en selectieve ROCK-remmer met een IC50 van 1 pM en 52 pM tegen respectievelijk ROCK2 en ROCK1. Deze verbinding remt ook de activiteit van MRCK met een IC50 van 150 nM.
|
|
|
| E1480 |
DJ4
|
DJ4 (EX-A7863) is een krachtige, selectieve ATP-competitieve remmer van ROCK1/2 en MRCKα/β met IC50 van respectievelijk 5/50 nM en 10/100 nM. Het blokkeert stressvezelformatie en remt migratie en invasie van meerdere kankercellijnen.
|
|
|
| S7512 |
GSK269962A
|
GSK269962A is een potente en selectieve remmer van ROCK met IC50-waarden van 1,6 nM voor ROCK1 en 4 nM voor ROCK2. Het toont potentieel als een alternatieve behandeling voor overactieve blaas (OAB) en vertoont ook ontstekingsremmende en vaatverwijdende activiteiten.
|
|
|
| S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
|
BAY-549 (Azaindole 1) is een selectieve Rho-associated protein kinase (ROCK)-remmer met een IC50 van 0,6 en 1,1 nM voor menselijke ROCK-1 en ROCK-2 op een ATP-competitieve manier.
|
|
|
| E1978 |
Zelasudil
|
Zelasudil (RXC007) is een selectieve remmer van Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). Het is gebleken dat het een antifibrotisch effect heeft.
|
|
|
| E2519 |
WAY-624704
|
WAY-624704 is een nieuwe Rho-kinasen (ROCK)-remmer met een Ki van 17 nM.
|
|
|
| S7563 |
AT13148
|
AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met een IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1.
|
-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
-
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
|
|
| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
|
H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM.
|
-
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
|
|