Home Transmembrane Transporters BCRP

BCRP

Overige Transmembrane Transporters Inhibitoren

CFTR CRM1 Calcium Channel Proton Pump P-gp Sodium Channel ATPase Potassium Channel CD markers GLUT
Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7043 Ko143 KO143 is een potente en relatief selectieve ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) remmer. KO143 vermindert de ATPase-activiteit van ABCG2 met een IC50 van 9,7 nM.
DSpace, 2023, 10.33540/2012
Front Oncol, 2021, 11:620907
E5985New CP-100356 hydrochloride CP-100356 hydrochloride is een oraal actieve dubbele remmer van MDR1 (P-gp) en BCRP, met een IC50 van ∼0,5 µM voor MDR1-gemedieerde calceïne-AM-transportremming en ∼1,5 µM voor BCRP-gemedieerde prazosine-transportremming. Het is ook een zwakke remmer van OATP1B1 (IC50 ∼ 66 µM).
S0140 KS176 KS176 (verbinding 9) is een potente en selectieve remmer van de borstkankerresistentieproteïne (BCRP, ABCG2) multidrugstransporter met een IC50 van respectievelijk 1,39 M en 0,59 M in de Hoechst 33342-test en de Pheo A-test.
S6715 YHO-13177 YHO-13177, een nieuw acrylonitrilderivaat, is een krachtige BCRP/ABCG2-remmer.
S6523 RG14620 RG14620 (Tyrphostin RG14620), een EGFR-remmer uit de tyrfostinefamilie, remt direct de transportfunctie van ABCG2/BCRP.
S3227 5,7-Dimethoxyflavone 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is een remmer van cytochroom P450 (CYP) 3As die de expressie van CYP3A11 en CYP3A25 in de lever aanzienlijk vermindert. Deze verbinding is ook een krachtige Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2) remmer. Het is een van de belangrijkste componenten van Kaempferia parviflora met anti-obesitas, ontstekingsremmende en antineoplastische effecten.