| S7252 |
Selinexor (KPT-330)
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Le Selinexor (KPT-330, ATG-010) est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale. Ce composé est en phase 2.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
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Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
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J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
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| S7580 |
Leptomycin B (LMB)
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Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) est un puissant antibiotique antifongique isolé de Streptomyces et agit comme un inhibiteur spécifique du facteur d'exportation nucléaire CRM1. Leptomycin B induit rapidement des effets cytotoxiques dans les lignées cellulaires cancéreuses via une inhibition covalente de CRM1 avec des valeurs de CI50 de 0,1 nM à 10 nM.
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J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
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Cells, 2024, 13(22)1855
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Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
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| S8397 |
Eltanexor (KPT-8602)
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Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
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Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
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J Transl Med, 2025, 23(1):62
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| S7125 |
KPT-185
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KPT-185 est un inhibiteur sélectif de CRM1 qui induit l'inhibition de la croissance et l'apoptose dans un panel de lignées cellulaires de LNH avec une IC50 médiane d'environ 25 nM.
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
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Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
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| S7707 |
Verdinexor (KPT-335)
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Verdinexor (KPT-335, ATG-527) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de XPO1/CRM1.
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J Transl Med, 2025, 23(1):62
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
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| S7251 |
KPT-276
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KPT-276 est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale.
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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Elife, 2021, 10e67587
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Front Oncol, 2020, 10:1424
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| S7551 |
Piperlongumine
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Piperlongumine (PPLGM, Piplartine), un alcaloïde naturel issu de Piper longum L., augmente le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et tue sélectivement les cellules cancéreuses. C'est un inhibiteur direct de TrxR1 avec une activité suppressive contre le cancer gastrique et un nouvel inhibiteur de CRM1; également un inhibiteur de PI3K/Akt/mTOR dans les cellules de cancer du sein humain.
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Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
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Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
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PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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