alleen voor onderzoeksdoeleinden

Oxfendazole Parasite remmer

Cat.nr.S1830

Oxfendazole (RS-8858, Fenbendazole sulfoxide) is een breedspectrum benzimidazole anthelminticum.
Oxfendazole Parasite remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 315.35

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 100%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 315.35 Formule

C15H13N3O3S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 53716-50-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen RS-8858,Fenbendazole sulfoxide Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (31.71 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo

Oxfendazole (OX) induceert niet alleen mRNA-expressie van fase I-enzymen Cyp1a1, Cyp1a2, maar ook Nrf2-gereguleerde fase II-enzymen zoals Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 en Gstm1 bij ratten, vermoedelijk als gevolg van een adaptieve respons tegen OX-geïnduceerde oxidatieve stress. Deze verbinding versterkt oxidatieve DNA-schade (beoordeeld door 8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG) en lipideperoxidatie (beoordeeld door thiobarbituurzuur-reactieve stoffen; TBARS) bij ratten. Deze chemische stof, toegediend in de therapeutische dosis (4,5 mg/kg) en in de hoogste dosis (22,5 mg/kg), verhoogt het totale microsomale cytochroom P450 van de lever 1,54- en 2,36-voudig en meer in het bijzonder het iso-enzym P450IA2 (95% en 184% stijgingen) in de konijnenlever. Het induceert een mutageen effect in alle geteste celtypen. Het vertoont embryotoxiciteit inclusief teratogeniteit. Het induceert een verstoring in de verschillende biochemische gehalten van alle geteste weefsels bij muizen. Deze verbinding verhoogt de incidentie en multipliciteit van veranderde foci (respectievelijk 4,0- en 3,6-voudig) en hepatocellulaire adenomen (HCA's) (respectievelijk 3,0- en 5,5-voudig). Deze behandeling induceert 5,2- en 5,6-voudige toenames in het aantal prolifererende celkernantigeen (PCNA)-positieve cellen en enkelstrengs-DNA (ssDNA)-positieve cellen in HCA's vergeleken met het omringende weefsel, respectievelijk. Het en zijn sulfonmetaboliet bereiken een significant hogere plasmaconcentratie en blijven veel langer in het plasma vergeleken met Fenbendazole (FBZ) en Albendazole (ABZ) en hun respectievelijke metabolieten bij honden.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06367361 Not yet recruiting
Fascioliasis
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
July 2024 Phase 2
NCT04920292 Completed
Filariasis
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases
April 21 2022 Phase 1
NCT02636803 Withdrawn
Helminthiasis
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia
November 2019 Phase 2
NCT03035760 Completed
Helminthic Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 12 2017 Phase 1
NCT02234570 Completed
Neurocysticercosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 17 2014 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.