alleen voor onderzoeksdoeleinden

Diminazene Aceturate Parasite remmer

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S4104

Diminazene (Diminazene diaceturate) is een di-amidine, ook bekend als 4,4-(1-Triazene-1,3-diyl)bis(benzeencarboximidamide), gebruikt als een effectief trypanocidaal middel. Het belangrijkste biochemische mechanisme van de trypanocidale werking van Diminazene aceturate is door binding aan trypanosomaal kinetoplast DNA (kDNA) op een niet-intercalatieve wijze door specifieke interactie met plaatsen die rijk zijn aan adenine-thymine basenparen. Diminazene aceturate is ook een angiotensine-converterend enzym 2 (ACE2) activator en heeft sterke en potente ontstekingsremmende eigenschappen.

Diminazene Aceturate Parasite remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 515.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.09%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.09

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Parasite Inhibitoren	Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	515.52	Formule	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	908-54-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Diminazene is in staat de P2-transportactiviteit te remmen en deze activiteit gaat verloren in een aan Diminazene aangepaste trypanosoomlijn, dit bewijst niet formeel dat TbAT1 Diminazene transporteert, noch stelt het vast of een transporteur naast P2 betrokken zou kunnen zijn bij de opname van Diminazene. Diminazene wordt snel geaccumuleerd via een enkele transporteur in T. brucei brucei 427 met een K_m-waarde van 0,45 μM. [³H]Diminazene-transport wordt ook krachtig geremd door pentamidine en adenosine, met K_i-waarden van respectievelijk 0,21 μM en 0,25 μM. [3H]diminazene (2,5 μM) wordt duidelijk geaccumuleerd door gistcellen die TbAT1 tot expressie brengen, met een snelheid van 0,0083 pmol/10⁷ cell/s, en dit proces wordt volledig geremd door de aanwezigheid van 1 mM ongelabeld Diminazene aceturate.
In vivo	Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) blijkt effectief te zijn bij de eerste behandeling van paarden en muilezels die besmet zijn met T. evansi; Parasite worden op dag 1 en 7 uit het perifere bloed van paarden verwijderd en op dag 1 en 14 uit dat van muilezels. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) verwijdert de Parasite effectief uit het bloed van de geïnfecteerde behandelde honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):