NSC697923 E2 conjugating remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.22%

99.22

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO
Overig E2 conjugating Inhibitoren	NAcM-OPT

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	267.26	Formule	C₁₁H₉NO₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	343351-67-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro	NSC697923 remt selectief de PMA-geïnduceerde NF-κB-activatie, en remt ook IκBα-fosforylering door zowel RANKL als LPS. Deze verbinding belemmert de vorming van het Ubc13- en ubiquitin-thioesterconjugaat en onderdrukt de constitutieve NF-κB-activiteit in ABC-DLBCL-cellen. Bovendien remt het de proliferatie en overleving van ABC-DLBCL-cellen en GCB-DLBCL-cellen, en induceert het ook apoptose van primaire DLBCL-cellen. In neuroblastoom (NB) cellijnen vertoont dit chemische middel een cytotoxisch effect en remt het zowel verankeringsafhankelijke als -onafhankelijke kolonieformatie.
Kinase Assay	In vitro ubiquitineringsassay
Kinase Assay	De reacties worden uitgevoerd bij 37°C gedurende 40 minuten in een buffer die 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl₂, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) en 0.1μM E1 (E-304) bevat. Voor Ubc13-gemedieerde Ub-ketensynthese bevat het reactiemengsel 0.2 μM Ubc13 (E2-600) en 0.2 mM Uev1A (E2-662) met of zonder GST-TRAF6. Voor UbcH5c-gekatalyseerde ubiquitinering wordt UbcH5c (E2-627) gebruikt in plaats van Ubc13 en Uev1A in de reactie. Verbinding NSC697923 wordt aan de reactiemengsels toegevoegd in de aangegeven concentraties. De reacties worden beëindigd met een gelijk volume SDS-PAGE monsterbuffer en de producten worden geanalyseerd door middel van Western blotting met een Ub-specifiek antilichaam. Voor het detecteren van de E2-Ub (Ubc13∼Ub of UbcH5c∼Ub) thioesterconjugaten, worden de reacties uitgevoerd zoals beschreven in “In vitro ubiquitineringsassay” zonder GST-TRAF6. De reacties worden beëindigd door toevoeging van de SDS-PAGE monsterbuffer zonder een reducerend middel, tenzij gespecificeerd. De producten worden geanalyseerd door middel van Western blotting met een anti-Ubc13 of anti-UbcH5c antilichaam.
In vivo	NSC697923 (5 mg/kg/dag, i.p.) vertoont een potente antitumorale werkzaamheid in zowel NB SH-SY5Y als NGP xenografts.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 267.26