uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nuciferine 5-HT Receptor antagonist

Name: Nuciferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3821
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S3821

Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is een belangrijke actieve aporfine-alkaloïde uit de bladeren van N. nucifera Gaertn en bezit activiteiten tegen hyperlipidemie, hypotensie, aritmie en insulinesecretie. Deze verbinding is een antagonist van 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) en 5-HT2B (IC50=1 μM), een inverse agonist van 5-HT7 (IC50=150 nM), een partiële agonist van D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) en 5-HT6 (EC50=700 nM), een agonist van 5-HT1A (EC50=3.2 μM) en D4 (EC50=2 μM) receptor.

Nuciferine 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 295.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	295.38	Formule	C₁₉H₂₁NO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	475-83-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=CC=CC=C43)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Nuciferine remt de groei van MDA-MB-231 en MCF-7 menselijke borstkankercellen door apoptose te induceren en proliferatie te remmen via celcyclusarrest. Deze verbinding remt de receptoractivator van nucleaire factor kappa-B ligand- (RANKL-) geïnduceerde osteoclastdifferentiatie in muizenbeenmergmacrofaagcellen en osteoclastgemedieerde botresorptie bij volwassen osteoclasten. Het vermindert de levensvatbaarheid van SY5Y menselijke neuroblastoomcellen en CT26 muizenkanker van de dikke darmcellen, en remt nicotine-geïnduceerde niet-kleincellige longkankerprogressie.
In vivo	Nuciferine vermindert de serumuraatspiegels en verbetert de nierfunctie, en remt de systemische en renale interleukine-1β (IL-1β) secretie in kaliumoxonaat-geïnduceerde hyperuricemische muizen. Bovendien keert deze verbinding de expressieverandering van renale uraattransporter 1 (URAT1), glucosetransporter 9 (GLUT9), ATP-bindende cassette, subfamilie G, membraan 2 (ABCG2), organische aniontransporter 1 (OAT1), organische kationtransporter 1 (OCT1) en organische kation/carnitinetransporters 1/2 (OCTN1/2) in hyperuricemische muizen om. Het onderdrukt ook de renale activering van TLR4/MyD88/NF-κB signaling en NOD-like receptor family, NLRP3 inflammasoom om serum- en renale IL-1β-niveaus te verlagen in hyperuricemische muizen met verminderde nierontsteking.
Referenties	[1] https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):