uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist

Name: BRL-15572 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2677
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S2677

BRL-15572 is een 5-HT1D-receptorantagonist met een pKi van 7.9, en vertoont ook een aanzienlijke affiniteit voor 5-HT1A- en 5-HT2B-receptoren, met een 60-voudige selectiviteit ten opzichte van de 5-HT1B-receptor.

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 479.87

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.92

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	479.87	Formule	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	193611-72-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	20.000mg/ml (41.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A selective 5-HT_1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 7.9(pKi) 5-HT1A 7.7(pKi) 5-HT2B 7.4(pKi) 5-HT2A 6.6(pKi) 5-HT7 6.3(pKi) 5-HT2C 6.2(pKi) 5-HT1B 6.1(pKi) 5-HT1F 6(pKi) 5-HT6 5.9(pKi) 5-HT1E 5.2(pKi)
In vitro	BRL-15572 vertoont een hoge affiniteit en selectiviteit voor h5-HT_1D-receptoren. BRL-15572 heeft een 60-voudig hogere affiniteit voor h5-HT_1D dan voor 5-HT_1B-receptoren. BRL-15572 bindt aan h5-HT_1B- en h5-HT_1D-receptoren met een pKB van respectievelijk minder dan 6 en 7,1. BRL-15572 stimuleert [³⁵S]GTP γ S-binding in beide cellijnen, met potenties die correleerden met hun receptorbindingsaffiniteiten in zowel h5-HT_1B- als h5-HT_1D-receptor-expresserende cellijnen. BRL-15572 toont receptorbindingsaffiniteiten voor 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1E, 5-HT_1F, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, 5-HT₆ en 5-HT₇ met een pK_i van respectievelijk 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 en 6,3. In de h5-HT_1D-cellijn verschuift BRL-15572 (1 µM) de 5-HT-concentratie-responscurve met een pK_B van respectievelijk 7,1. BRL-15572 heeft een matig hoge affiniteit voor humane 5-HT_1A- en 5-HT_2B-receptoren. In menselijke atriale aanhangsels wordt de elektrisch opgewekte tritium-overflow geremd door 5-HT op een manier die gevoelig is voor antagonisme door BRL-15572 (300 nM; 23 keer Ki bij h5-HT1D-receptoren). Het remmende effect van 5-HT op de K⁺-opgewekte overflow van glutamaat wordt geantagoniseerd door de h5-HT_1D-receptorligand BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) is niet in staat om het effect van 5-HT op de autoreceptor die de [³H]5-HT-afgifte reguleert, te wijzigen. De selectieve 5-HT1D/1B-receptorantagonist BRL 15572 remt het effect van de agonist L-694 247.
In vivo	Bij diabetische onthoofde ratten wijzigt toediening van de selectieve 5-HT_1D-receptorantagonist BRL-15572 (2 mg/kg) de verminderde HR veroorzaakt door vagale elektrische stimulatie niet. De effecten van L-694,247 (50 μg/kg), een selectieve agonist voor niet-knaagdier 5-HT_1B- en 5-HT_1D-receptoren, op de vagale bradycardie zijn niet duidelijk na voorbehandeling met BRL-15572.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):