Name: Ketanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2232
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.84%

99.84

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	395.43	Formule	C₂₂H₂₂FN₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	74050-98-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	R41468, Ketanserinum			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL (7.58 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 2.5 nM(Ki) 5-HT2C (Rat) 50 nM(Ki) 5-HT2C (Human) 100 nM(Ki)
In vitro	Ketanserin veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van de contractiele responsen op 5-hydroxytryptamine van geïsoleerde staartslagaders van ratten, en van de hersenslagaders, halsslagaders, kransslagaders en gastrosplenische slagaders van honden, gastrosplenische aders en vena saphena van honden. Deze verbinding remt de contracties van staartslagaders van ratten en vena saphena van honden veroorzaakt door postjunctionele alfa-adrenerge activering. Het onderdrukt en keert in bepaalde experimenten de vasoconstrictorrespons op 5-hydroxytryptamine in de geperfuseerde maag van de cavia om. Deze chemische stof blijkt de excitatoire responsen, geproduceerd door noradrenaline, een alfa 1-adrenoceptor-gemedieerde respons, in de laterale geniculate nucleus te verzwakken. Het potentiëert eerder dan het verzwakt, het remmende effect van 5-HT in de laterale geniculate nucleus. Deze verbinding verlengt de actiepotentiaalduur (APD) bij 50% repolarisatie significant met 218% en de APD bij 90% repolarisatie met 256% zonder significant effect op andere actiepotentiaalparameters in ventriculaire myocyten van ratten. Het resulteert in een concentratie- en tijdsafhankelijke remming van het ladingsgebied van Ito, geëvalueerd door integratie met een EC50 van 8,3 μM. Deze chemische stof blokkeert ook Ito en aanhoudende stroom (ISus) op een dosisafhankelijke manier met een EC50 van 11,2 μM en heeft geen significant effect op zowel de inwaartse richtende kaliumstroom als de L-type calciumstroom.
In vivo	Ketanserin produceert dosisafhankelijke antinociceptie in de hot-plate en azijnzuur-geïnduceerde writzingenproeven met ED50-waarden (95% betrouwbaarheidsinterval) van respectievelijk 1,51 en 0,62 mg/kg, maar deze verbinding heeft geen significant effect op de tail-flick test.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03289949	Recruiting	Basic Science	Gitte Moos Knudsen\|Rigshospitalet Denmark	March 3 2017	Phase 1
NCT01329887	Completed	Severe Sepsis\|Septic Shock	Medical Centre Leeuwarden	March 2011	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketanserin 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 395.43