Loxapine Succinate

Catalogusnr.S4086 Batch:S408601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H18ClN3O.C4H6O4
Molecuulgewicht 445.9 CAS-nr. 27833-64-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Loxapine Succinate (NSC 759578) is een D2DR- en D4DR-remmer, serotonerge receptorantagonist en tevens een dibenzoxazepine antipsychotisch middel.
Doelen
5-HT2 (human) 5-HT2 (bovine) 5-HT2 (bovine) D4 receptor (human) D2 receptor (Human) Meer bekijken
6.2 nM(Ki) 6.6 nM(Ki) 6.8 nM(Ki) 7.5 nM(Ki) 24 nM(Ki)
In vitro

In aanwezigheid van Loxapine bindt [3H]ketanserine aan de 5-HT Receptor in de frontale cortex van de hersenen bij mensen en runderen met een Ki-waarde van respectievelijk 6,2 nM en 6,6 nM. Loxapine heeft de volgende volgorde van potentie voor de verschillende receptoren: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 bij het vergelijken van competitie-experimenten met humane membranen. Loxapine 0,2 μM, 2 μM en 20 μM vermindert de IL-1beta-secretie door LPS-geactiveerde gemengde gliaculturen na 1 en 3 dagen blootstelling. Loxapine in concentraties van 0,2 μM, 2 μM en 20 μM vermindert de IL-2-secretie in gemengde gliaculturen na 1 en 3 dagen blootstelling, en bovendien vermindert Loxapine de IL-1beta- en IL-2-secretie in LPS-geïnduceerde microgliaculturen in concentraties van 2 μM, 10 μM en 20 μM.

In Vivo

Loxapine (5 mg/kg) induceert een zeer significante vermindering (meer dan 50%) van de serotonine (S2) receptordichtheid na 4 weken of 10 weken dagelijkse injectie bij de rat. Loxapine (5 mg/kg) verandert de Dopamine Receptor dichtheid niet, maar vermindert de serotonine receptordichtheid aanzienlijk met 47% in de hersenen van ratten. Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induceert duidelijke catalepsie, waarbij de scores twee tot 5 uur na injectie bij ratten het grensniveau van 45 s bereiken. Loxapine-geïnduceerde catalepsie is volledig vastgesteld en wordt vervolgens behandeld met clozapine (10 mg/kg s.c.); de hoge catalepsiescore wordt teruggebracht tot een waarde die niet significant verschilt van voertuig-behandelde controles bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Sellecks Loxapine Succinate Is geciteerd door 1 Publicatie

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.