Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) is een orale potentiator van het cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) kanaal met een EC50 van 79 nM en 497 nM voor F508del CFTR en G551D CFTR in Fisher Rat Thyroid (FRT) cellen.
uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S9972
| Gerelateerde doelwitten | CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige CFTR Inhibitoren | Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032 |
| Moleculair gewicht | 361.24 | Formule | C12H13F6N3O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1334546-77-8 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.31 mM)
Ethanol : 72 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
F508del CFTR
79 nM(EC50)
G551D CFTR
497 nM(EC50)
|
Referenties |
|---|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04396366 | Terminated | Bronchiectasis |
Novartis Pharmaceuticals|Innovative Medicines Initiative|Novartis |
February 2 2021 | Phase 2 |
| NCT04587622 | Completed | Hepatic Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 30 2020 | Phase 1 |
| NCT04268823 | Terminated | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
September 10 2020 | Phase 2 |
| NCT02449018 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease COPD |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 30 2015 | Phase 2 |
| NCT02190604 | Terminated | Cystic Fibrosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 31 2012 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.