Home Transmembrane Transporters CFTR activator GLPG1837

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GLPG1837 CFTR activator

Cat.Nr.S8698

GLPG1837 (ABBV-974) is een nieuwe CFTR-potentiator met een EC50-waarde van 3 nM voor F508del, die een verbeterde werkzaamheid vertoont op CFTR-mutanten met klasse III-mutaties vergeleken met Ivacaftor.
GLPG1837 CFTR activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 348.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.55%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.55

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 348.42 Formule

C16H20N4O3S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1654725-02-6 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ABBV-974 Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (198.03 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CFTR(F508del)
3 nM(EC50)
CFTR(G551D)
339 nM(EC50)
In vitro
GLPG1837 heeft een aantrekkelijk in vitro ADME-profiel, met een lage Clint,unb in zowel microsomale als hepatocytenstabiliteitstests, goede permeabiliteit, en geen off-target-remming van CYP's en het hERG-kanaal.
In vivo
Het farmacokinetische profiel van GLPG1837 is aantrekkelijk, met een lage Cl,unb en goede F% in zowel ratten als honden. De CL (L/u/kg) van deze verbinding na intraveneuze injectie van een dosis van 1 mg/kg bedraagt respectievelijk 1,92 en 0,32 in ratten en honden. T1/2 is 1,84 u bij ratten en 3 u bij honden. Na 5 mg/kg p.o. is de orale beschikbaarheid van deze chemische stof bij ratten 67%. Bij honden is F%>100.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.