Home Transmembrane Transporters CFTR modulator Galicaftor (ABBV-2222)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Galicaftor (ABBV-2222) CFTR modulator

Cat.Nr.S8535

Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) is een krachtige corrector van CFTR voor de behandeling van mucoviscidose (CF).
Galicaftor (ABBV-2222) CFTR modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 559.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S853501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.93%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
98.93

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 559.46 Formule

C28H21F4NO7

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1918143-53-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GLPG2222 Smiles C1CC1(C2=CC3=C(C=C2)OC(O3)(F)F)C(=O)NC4CC(OC5=C4C=CC(=C5)OC(F)F)C6=CC=C(C=C6)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (178.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CFTR
In vitro

Galicaftor (ABBV-2222) vertoont een krachtige in vitro functionele activiteit in primaire patiëntencellen met F508del/F508del CFTR met een EC50 <10 nM. Het bevordert de maturatie van F508delCFTR, stabiliseert de nucleotidebindingsdomein 1 - membraandoorlatend domein interface, en corrigeert F508delCFTR door in te werken op membraandoorlatend domein 1.
In vivo

Farmacokinetische tests uitgevoerd bij ratten met Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) toonden aan dat voor deze verbinding de T1/2 2,7 uur bedraagt (i.v.) en dat voor intragastrische toediening de biologische beschikbaarheid (%F) 74% is.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.