Home Transmembrane Transporters CFTR remmer IOWH032

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

IOWH032 CFTR remmer

Cat.Nr.S7329

IOWH032 is een synthetische CFTR-remmer met een IC50 van 1,01 μM in CHO-CFTR celgebaseerde assays. Fase 2.
IOWH032 CFTR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 545.18

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S732901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.81%
99.81

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 545.18 Formule

C22H15Br2N3O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1191252-49-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3=NC(=NO3)C4=CC(=C(C(=C4)Br)O)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.42 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CFTR
1.01 μM
In vitro
IOWH032 vertoont remmende activiteit tegen CFTR in T84-CFTR celgebaseerde assays met een IC50 van 6,87 μM.
In vivo
In een muismodel met gesloten lus veroorzaakt IOWH032 een statistisch significante remming tegen cholera toxine (CTX)-geïnduceerde secretie. Deze verbinding (5 mg/kg) vermindert de fecale outputindex met ~70% in een cecetomized ratmodel.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.