Name: CFTRinh-172
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7139
Rating: 5 (37 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige CFTR Inhibitoren	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032 PPQ-102

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
rat FRT cells	Function assay				Inhibition of human wild type CFTR expressed in rat FRT cells assessed as chloride current by short-circuit current measurements, IC50=0.38 μM	18691893
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	409.4	Formule	C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	307510-92-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CFTR inhibitor 172			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	9.000mg/ml (21.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 180 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR (in human airway cells) 300 nM(Ki)
In vitro	CFTRinh-172 remt dosis- en tijdsafhankelijk het CFTR-gemedieerde Cl^--transport en remt effectief de CFTR-activering door meerdere typen agonisten of activatoren. Deze verbinding, als een selectieve CFTR-kanaalremmer, schakelt ook de Cl⁻-stroom in de acinaire en kanaalcellen van de traanklier van het konijn volledig uit. Het induceert ook ROS-productie, mitochondriaal falen en activering van de NF-κB-signaalroute, onafhankelijk van CFTR-remming.
Kinase Assay	Screeningsprocedures
Kinase Assay	De assays worden uitgevoerd met behulp van een op maat gemaakt screeningssysteem dat bestaat uit een robotarm van 3 meter, een CO₂-incubator, een platenwasser, een vloeistofbehandelingswerkstation, een barcodereader, een ontdekkingsstation en twee FLUOstar-fluorescentieplatenlezers, elk uitgerust met twee spuitpompen en HQ500/20X (500 ± 10 nm) excitatie- en HQ535/30M (535 ± 15 nm) emissiefilters. Het robotsysteem is geïntegreerd met behulp van SAMI versie 3.3-software, aangepast voor twee platenlezers. Aangepaste software is geschreven in Microsoft VBA (Visual Basic for Applications) om de basislijn-gesubtraheerde, genormaliseerde fluorescentiehellingen (die halide-influxsnelheden geven) te berekenen uit opgeslagen gegevensbestanden. De assay wordt opgezet door de incubator (37°C, 90% luchtvochtigheid, 5% CO₂) te laden met 40–60 96-wells platen die de FRT-cellen bevatten, en een carrousel te laden met 96-wells platen die testverbindingen en wegwerpbare plastic pipetpunten bevatten. Om de assay te starten, wordt elke put van een 96-wells plaat drie keer gewassen in PBS (300 μl/wassing), waarna 50 μL PBS achterblijft. Tien microliter van een CFTR-activerende cocktail (5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenine in PBS) wordt toegevoegd, en na 5 minuten wordt één testverbinding (0,5 μL van een 1 mM DMSO-oplossing) aan elke put toegevoegd om een uiteindelijke concentratie van 10 μM te verkrijgen. Na 10 minuten worden de 96-wells platen overgebracht naar een platenlezer voor een fluorescentie-assay. Elke put wordt individueel geanalyseerd op CFTR-gemedieerd I–-transport door continu de fluorescentie te registreren (200 ms per punt) gedurende 2 seconden (basislijn) en vervolgens gedurende 12 seconden na snelle (<0,5 seconden) toevoeging van 165 μL isosmolaire PBS waarin 137 mM Cl– werd vervangen door I–.
In vivo	CFTRinh-172 (20 µg/6 uur) schakelt de V. cholerae-geïnduceerde intestinale vochtafscheiding volledig uit zonder de V. cholerae-groei in vivo te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12464670/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22578307/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20051483/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23826402/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CFTRinh-172 CFTR remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 409.4