Name: Desvenlafaxine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4113
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S411301 DMSO]37 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.72

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	263.38	Formule	C₁₆H₂₅NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	93413-62-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	WY 45233 Succinate			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL (140.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (37.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Desvenlafaxine is a major active metabolite of venlafaxine.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT 40.2 nM(Ki) Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)
In vitro	Desvenlafaxine is een serotonine-norepinephrine heropnameremmer en is de actieve metaboliet van het antidepressivum venlafaxine. Net als venlafaxine remt deze verbinding de neuronale opname van serotonine en norepinephrine. Het vertoont een zwakke bindingsaffiniteit (62% remming bij 100 μM) bij de menselijke dopamine (DA) transporter. Deze chemische stof remt de [³H]5-HT of [³H]NE opname voor de hSERT of hNET met respectievelijk IC50 van 47,3 en 531,3 nM. Het heeft het potentieel om CYP2D6 te remmen, wat kan leiden tot verhoogde concentraties van geneesmiddelen die via deze route worden gemetaboliseerd. Inductie van CYP3A4 is ook mogelijk met dit middel, wat de stofwisseling van geneesmiddelen die via dit enzym worden gemetaboliseerd, zou kunnen beïnvloeden.
In vivo	Desvenlafaxine dringt snel door in de hersenen en hypothalamus van mannelijke ratten. Deze verbinding verhoogt de extracellulaire NE-niveaus significant in vergelijking met de baseline in de hypothalamus van mannelijke ratten, maar had geen effect op de DA-niveaus met behulp van microdialyse. Het vertoont een lineair en dosisproportioneel farmacokinetisch enkelvoudig dosisprofiel in een dosisbereik van 100 tot 600 mg/dag. De absolute biologische beschikbaarheid van de orale formulering is 80,5%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02200406	Completed	Depression\|Opioid Dependence\|Methadone Treatment	Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Pfizer	July 2014	Phase 4
NCT00888862	Unknown status	Major Depressive Disorder\|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females)	Hamilton Health Sciences Corporation\|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer\|St. Joseph''s Healthcare Hamilton\|McMaster University	June 2009	Phase 3
NCT00818155	Completed	Healthy	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	January 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Desvenlafaxine Serotonin Transporter remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 263.38