In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
0.2% Tween 80
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
10.000mg/ml
(37.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) is een heropnameremmer van serotonine (5-HT) en norepinephrine (NE) met een Ki van respectievelijk 40,2 nM en 558,4 nM.
Doelen
5-HT
Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki)
558.4 nM(Ki)
In vitro
Desvenlafaxine is een serotonine-norepinephrine heropnameremmer en is de actieve metaboliet van het antidepressivum venlafaxine. Net als venlafaxine remt deze verbinding de neuronale opname van serotonine en norepinephrine. Het vertoont een zwakke bindingsaffiniteit (62% remming bij 100 μM) bij de menselijke dopamine (DA) transporter. Deze chemische stof remt de [3H]5-HT of [3H]NE opname voor de hSERT of hNET met respectievelijk IC50 van 47,3 en 531,3 nM. Het heeft het potentieel om CYP2D6 te remmen, wat kan leiden tot verhoogde concentraties van geneesmiddelen die via deze route worden gemetaboliseerd. Inductie van CYP3A4 is ook mogelijk met dit middel, wat de stofwisseling van geneesmiddelen die via dit enzym worden gemetaboliseerd, zou kunnen beïnvloeden.
In vivo
Desvenlafaxine dringt snel door in de hersenen en hypothalamus van mannelijke ratten. Deze verbinding verhoogt de extracellulaire NE-niveaus significant in vergelijking met de baseline in de hypothalamus van mannelijke ratten, maar had geen effect op de DA-niveaus met behulp van microdialyse. Het vertoont een lineair en dosisproportioneel farmacokinetisch enkelvoudig dosisprofiel in een dosisbereik van 100 tot 600 mg/dag. De absolute biologische beschikbaarheid van de orale formulering is 80,5%.
Kenmerken
Desvenlafaxine is een belangrijke actieve metaboliet van venlafaxine.
Sellecks Desvenlafaxine Is geciteerd door 2 Publicaties
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression
[ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
