alleen voor onderzoeksdoeleinden

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel Remmer

Name: Levetiracetam (UCB-L059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1356
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.nr.: S1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) is een anticonvulsief medicijn dat wordt gebruikt om epilepsie te behandelen en een agonist van muscarinische acetylcholine receptoren (mAChR). Deze verbinding moduleert ook het presynaptische P/Q-type voltage-afhankelijke calcium (Ca2+) kanaal.

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 170.21

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	170.21	Formule	C₈H₁₄N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	102767-28-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UCB-L059, SIB-S1			Smiles	CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (176.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Levetiracetam (UCB-L059) and related compounds bind to SV2A expressed in fibroblasts, indicating that SV2A is sufficient for its binding. This compound irreversibly inhibits the high-voltage-activated (HVA) calcium current by approximately 18% on the average in freshly isolated CA1 hippocampal neurons of rats. It selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. Levetiracetam also reverses the inhibitory effect of DMCM on GABA-elicited currents in hippocampal neurons.
In vivo	Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produces a potent suppression of sound-induced clonic convulsions in mice, and this protective effect is significantly abolished by co-administration of the beta-carboline FG 7142. It exerts potent anticonvulsant activity against both focal and secondarily generalized seizures in fully amygdala-kindled rats, i.e. , a model of temporal lobe epilepsy. This compound (13 mg/kg, 27 mg/kg or 54 mg/kg, i.p.) dose-dependently suppresses the increase in seizure severity and duration induced by repeated amygdala stimulation. It has a relatively short half-life (about 2-3 hours) in rats. Levetiracetam (5.4 mg/kg to 96 mg/kg i.p.) dose-dependently inhibits both wild running and tonic-clonic convulsions in the audiogenic-seizure prone rat. It markedly suppresses spontaneous spike-and-wave discharge (SWD) but leaves the underlying EEG trace normal in the GAERS model of petit mal epilepsy.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05860153	Not yet recruiting	Febrile Convulsion	Assiut University	June 1 2023	Not Applicable
NCT06403150	Enrolling by invitation	Status Epilepticus	Dhaka Medical College	May 15 2023	Phase 4
NCT06067412	Completed	Status Epilepticus	Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University	August 1 2022	Not Applicable
NCT04425798	Unknown status	Glioma\|Epilepsy	Beijing Neurosurgical Institute\|Beijing Tiantan Hospital	May 25 2022	--
NCT04117425	Recruiting	Epilepsy in Pregnancy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	April 20 2022	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):